- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Престариум А"
Престариум А (Prestarium A)
УпаковкаТаблетки пероральные
Фармакологическое действиеАнтигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.Показания к применению
- — артериальная гипертензия
- — хроническая сердечная недостаточность
- — профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу
- — стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.
Форма выпуска
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 30 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 30 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 30 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 30 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 14 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 30 с дозатором пачка картонная 1
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
- флакон (флакончик) полипропиленовый 14 с дозатором пачка картонная 1
Фармакодинамика препаратаВ организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ. Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Уменьшает ОПСС, АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренному понижению ЧСС, увеличению сердечного выброса.
Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС.
Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (предотвращает или способствует регрессии на 19% гипертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т. ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор). Уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий.Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилататорных ПГI2 и ПГE2, предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора.
Минимизирует прессорные, в т. ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III).Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы.
Проявляет антиоксидантные свойства. Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие.Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Приблизительно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они являются неактивными веществами. T1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч.
Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата.
Распределение Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, и носит дозозависимый характер. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0. 2 л/кг. Выведение Периндоприлат выводится почками и общий T1/2 несвязанной фракции составляет 17 ч, что обеспечивает равновесное состояние в течение 4 Фармакокинетика в особых клинических случаях Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушением функции почекС осторожностью применять препарат двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.
Противопоказания к применению
- — ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция)
- — беременность
- — период лактации (грудное вскармливание)
- — повышенная чувствительность к компонентам препарата
- — повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ
- — лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат). С осторожностью применять при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемии, цереброваскулярных заболеваниях, стенокардии - риск резкого снижения АД
- при реноваскулярной гипертензии, двусторонний стеноз почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности
- при хронической почечной недостаточности
- при системных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия) и терапии иммунодепрессантами - риск развития агранулоцитоза и нейтропении
- при гиперкалиемии
- при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
- во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран
- перед процедурой афереза ЛПНП
- у пациентов после трансплантации почек (отсутствует опыт клинического применения)
- одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами
- хирургическом вмешательстве (общая анестезия)
- у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства или инсулин (рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови)
- у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия. Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция. Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.
ДозировкаПрепарат назначают внутрь 1 раз/сут. утром, перед приемом пищи. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. , утром. При неэффективности терапии в течение месяца, доза может быть повышена до 10 мг 1 раз/ При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной РААС (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® А.
При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум® А составляет 2.
5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена. У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут.
, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг/сут. Сердечная недостаточность Лечение препаратом Престариум® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2. 5 мг 1 раз/сут. , утром.В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз/сут.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии. Профилактика повторного инсульта У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2. 5 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида.Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.
Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут. в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. (в зависимости от функции почек).Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.
5 мг 1 раз/сут. в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз/сут. в течение следующей недели перед увеличением дозы до 10 мг 1 раз/сут. (в зависимости от функции почек).ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия); почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель. Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.
Взаимодействия с другими препаратамиВ начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью. На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови.
Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.
Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма. Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ.Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т. ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении. Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии.Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью.
Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ. Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.Меры предосторожности при приемеЛечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.Особые указания при приемеУ пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения. Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии.
Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек.
У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.Условия храненияСписок Б.: Специальных условий хранения не требуется.
Срок годности36 мес.
Классы заболеваний
Эссенциальная [первичная] гипертензия
АТХ (ATC) классификатор
Сердечно-сосудистая система
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
Описание Сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие препаратов заключается в снижении тонуса сосудистой стенки, в результате чего просвет сосуда увеличивается. Механизм этого действия связан с блокадой ?- и ?-адренорецепторов, стимуляцией центральных ? 2 и I 2 -имидазолиновых рецепторов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ингибированием кальциевых каналов, а также с непосредственным воздействием на гладкомышечные клетки сосудов (повышение содержания цГМФ в последних). На основании механизма действия и точек его приложения выделяют три типа периферических вазодилататоров: * Обладающие преимущественным воздействием на венулы (органические нитраты). * Обладающие преимущественным воздействием на артериолы (гидралазин, ?-неселективные адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов). * Обладающие одновременным воздействием на артериолы и венулы (неорганический нитрит, ?1-селективный адреноблокатор). Сосудорасширяющие препараты применяются для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН, а также состояний, обусловленных сужением периферических сосудов и сосудов головного мозга.
Фармакологическая группа
Ингибиторы АПФ
Действующие вещества
Периндоприл (Perindopril)
ОписаниеИнгибитор АПФ. Периндоприла эрбумин (трет-бутиламин) — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (60% масс.), спирте и хлороформе. Молекулярная масса 368,47 (свободная кислота); 441,61 (трет-бутиламиновая соль); 542,680 (аргининовая соль).
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.