Описание лекарства "Пропанорм"

Пропанорм (Propanorm)

Стоимость от 318.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям.

При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Список аналогов "пропанорм"

Показания к применению

• - профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии
• - профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Форма выпуска

• Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5
• Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5

Фармакокинетика препаратаВсасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг.

Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.

) — 85–97%. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью.

T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч.

Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Использование во время беременностиПрименение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Использование при нарушением функции почекПри нарушении функции почек (КК Противопоказания к применению - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - интоксикация дигоксином; - тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; - кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); - выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия; - SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); - синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»; - инфаркт миокарда; - период лактации; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); - миастения (в т.ч. myasthenia gravis); - сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора; - печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность; - комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца; - электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона); - возраст старше 70 лет. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже. Способ применения и дозы Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально. Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной. Передозировка Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействия с другими препаратами Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания при приеме В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором. За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение. Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Срок годности 36 мес. Принадлежность к ATX-классификации: C Сердечно-сосудистая система C01 Препараты для лечения заболеваний сердца C01B Антиаритмические препараты I и III классов C01BC Антиаритмические препараты Ic класса C01BC03 Propafenone

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к компонентам препарата
• - интоксикация дигоксином
• - тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность
• - кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока)
• - выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия
• - SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения
• блокада ножек пучка Гиса
• внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора)
• - синдром слабости синусового узла
• синдром «тахикардии-брадикардии»
• - инфаркт миокарда
• - период лактации
• - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
• - миастения (в т.ч. myasthenia gravis)
• - сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора
• - печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность
• - комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца
• - электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона)
• - возраст старше 70 лет.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

ДозировкаВнутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально. Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч).

При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

ПередозировкаИнтоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиНельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания при приемеВ течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение. Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Наджелудочковая тахикардия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиаритмическое

Описание Антиаритмическое действие лекарственных препаратов заключается в устранении нарушений сердечного ритма. Механизм этого действия связан с блокадой натриевых, калиевых и кальциевых каналов, ингибированием симпатической стимуляции миокарда. Препараты, обладающие антиаритмическим действием, применяются в лечении различных видов нарушений сердечного ритма, например, таких как: желудочковая или наджелудочковая тахикардия или экстрасистолии, нарушения ритма сердца, связанные с WPW-синдромом, аритмия на фоне инфаркта миокарда, трепетание и мерцание предсердий.

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства