Описание лекарства "Энап"

Энап (Enap)

Стоимость от 280.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаПолуфабрикат-гранулят

Фармакологическое действиеАнтигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Список аналогов "энап"

Показания к применению

• — артериальная гипертензия
• — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
• — бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 4 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 8 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 5 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 4 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 8 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 10 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 4 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 8 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• полуфабрикат-гранулят 20 мг
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, пакет (пакетик) полиэтиленовый многослойный 1
• Состав Таблетки 1 табл. эналаприла малеат 2,5 мг,5 мг. вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат
• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза)
• тальк (магния гидросиликат)
• магния стеарат в блистере по 10 шт.
• в пачке картонной 2 блистера. Таблетки 1 табл. эналаприла малеат 10 мг,20 мг. вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат
• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• тальк (магния гидросиликат)
• магния стеарат
• красящее вещество — «Сикофарм красный 30» железа оксид красный (Е172) и «Сикофарм желтый 10» железа оксид желтый (Е172) в блистере по 10 шт.
• в пачке картонной 2 или (для стационаров) 10, 20, 50, 100 блистеров.

Фармакодинамика препаратаАнтигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение и метаболизм В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, Css - через 4 сут.

Связывание эналаприлата с белками плазмы - 50-60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Выведение T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения Энапом следует немедленно отменить препарат.

Использование при нарушением функции почекРежим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Противопоказания к применению

• — ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ)
• — порфирия
• — беременность
• — лактация (грудное вскармливание)
• — повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата
• — повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ. Не следует применять препарат у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) или с другими причинами, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки
• с первичным гиперальдостеронизмом, гиперкалиемией, после трансплантации почки, с аортальным стенозом, митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики), идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с системными заболеваниями соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, с почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут), печеночной недостаточностью, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе
• одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками
• у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении в высоких дозах - повышенная возбудимость, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пемфигус, алопеция. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение.

Прочие: снижение либидо, приливы, снижение потенции, повышение СОЭ.

Возможно развитие сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Энапа, как правило, имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.

ДозировкаПрепарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД. Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема. Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2. 5 мг 1 раз/сут. Для пациентов с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 140 мкмоль/л начальная доза составляет – 2.

5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с заболеваниями почек дозу Энапа определяют в зависимости от почечной функции и/или КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут; при КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет 2. 5 мг/сут и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения процедуры препарат назначают в дозе 2.

5 мг, в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями АД.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1. 25 мг. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2. 5 мг 1 раз/сут.

Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели.

Обычная поддерживающая доза составляет от 2. 5 мг до 10 мг в 1 раз/сут; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза/сут. При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза – по 2. 5 мг 2 раза/сут.

Коррекция дозы зависит от переносимости препарата.

Обычно поддерживающая доза – по 10 мг 2 раза/сут. Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

ПередозировкаСимптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора; в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение эналаприла и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения. При одновременном применении эналаприла и НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития. Препараты, содержащие циметидин, увеличивают продолжительность действия эналаприла. У пациентов, получающих эналаприл, существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Этанол усиливает гипотензивный эффект эналаприла.

Особые указания при приемеВ процессе лечения Энапом требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом. Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер.

Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить контроль функции почек.

В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии. Пациентам, получающим Энап®, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии. В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап® следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап®, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии. Следует иметь в виду, что при лечении Энапом возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови. В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап®, возможно развитие реакции повышенной чувствительности. Использование в педиатрии Не следует назначать препарат детям, т.

к.

эффективность и безопасность его применения в педиатрии не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В отдельных случаях препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Действующие вещества

Эналаприл (Enalapril)

ОписаниеВ готовых лекарственных формах используется в виде малеата (соли малеиновой кислоты) с молекулярной массой 492,43 г/моль, которая представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах.[1]