Описание лекарства "Энаренал"

Энаренал (Enarenal)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Активный метаболит эналаприла - эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Список аналогов "энаренал"

Показания к применению

• — артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками)
• — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• таблетки 5 мг
• мешок (мешочек) полиэтиленовый 4800, контейнер 1
• таблетки 10 мг
• мешок (мешочек) полиэтиленовый 3700, контейнер 1
• таблетки 20 мг
• мешок (мешочек) полиэтиленовый 2900, контейнер 1
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• таблетки 20 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 10 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 5 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6
• Состав Таблетки 1 табл. эналаприла малеат 5 мг,10 мг,20 мг. вспомогательные вещества: лудипресс
• магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• , в картонной пачке 2 или 6 упаковок (20 мг).

Фармакодинамика препаратаАнтигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Активный метаболит эналаприла - эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Фармакокинетика препаратаВсасывание и метаболизм После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC - около 450 ч х нг/мл Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98. 74%.

Абсолютная биодоступность эналаприлата - около 40%.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Распределение Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл - только в небольшой степени.

Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Выведение T1/2 составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично - с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т. ч.

43-56% - в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

Использование во время беременностиЭнаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почекПри артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.

Противопоказания к применению

• —прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки
• —ангионевротический отек в анамнезе
• —II и III триместры беременности
• —лактация (грудное вскармливание)
• —детский возраст
• —повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; редко - ортостатическая гипотензия; около 0. 5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея; 0. 5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; редко - чувство усталости, обморок; около 0.

5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0. 5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье. Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0. 5-1% - мышечные и суставные боли.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.

Дерматологические реакции: 0. 5-1% - повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения: 0. 5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Аллергические реакции: 0.

5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция. Лабораторные тесты: 0. 5-1% - повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: 0.

5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

ДозировкаДозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного. Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.

При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут.

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2. 5 мг/сут, при необходимости ее можно повысить. При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.

5 мг/сут.

В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут. Функция почек Клиренс креатинина Начальная доза Нормальная функция почек >80 мл/мин 5 мг/сут Умеренная почечная недостаточность >30 мл/мин 5 мг/сут Почечная недостаточность от умеренной до тяжелой Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2. 5 мг - в день диализа При хронической сердечной недостаточности Энаренал следует применять в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Начальная доза Энаренала составляет 2.

5 мг/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до поддерживающей - 20 мг/сут в 1-2 приема.

Дозу препарата следует повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить. При хронической сердечной недостаточности у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1. 6 мг/мл, лечение следует начинать с дозы 2. 5 мг 2 раза/сут, а затем – по 5 мг 2 раза/сут или более.

Между приемами препарата следует соблюдать большие интервалы.

ПередозировкаСимптомы: возможна артериальная гипотензия через 6 ч после приема препарата, брадикардия. Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Эналаприлат можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратамиБета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция усиливают действие Энаренала. При одновременном применении Энаренала с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии. Энаренал и другие ингибиторы АПФ повышают концентрацию солей лития в сыворотке крови.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют у пациентов с ИБС, нарушением мозгового кровообращения, на фоне приема диуретиков. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме. При возможности следует отменить предшествующую терапию диуретиками за 2–3 дня до начала лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приемеС особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т. к. имеется риск развития гипотензии. С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т. к.

при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме. С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременном применении Энаренала с диуретиком.

В таких случаях следует уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного препарата.

У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы. При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ. У 1% пациентов, которые принимали Энаренал, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.

7 мэкв/л).

Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий. Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо контролировать АД и функцию почек как до, так и после применения Энаренала. При развитии отека Квинке Энаренал следует немедленно отменить и применить адреналин в разбавлении 1:1000 (0.

3-0.

5 мл). Контроль лабораторных показателей Во время лечения следует периодически контролировать концентрацию калия в плазме крови. Более частый контроль рекомендуется при необходимости одновременного применения Энаренала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий. Использование в педиатрии Энаренал не следует применять у детей.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Энаренал может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

В связи с этим пациента следует проинформировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Гипотензивное

Описание Гипотензивные средства(греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) - лекарственные средства, понижающие артериальное давление. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т. е. повышенном артериальном давлении, для того чтобы снизить давление до нормального уровня. Поэтому данную группу веществ называют также антигипертензивными средствами. По принципу действия гипотензивные (антигипертензивные) средства делят на четыре группы: 1. Средства, снижающие тонус симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства). 2. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 3. Миотропные сосудорасширяющие средства. 4. Диуретические средства.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Действующие вещества

Эналаприл (Enalapril)

ОписаниеВ готовых лекарственных формах используется в виде малеата (соли малеиновой кислоты) с молекулярной массой 492,43 г/моль, которая представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах.[1]