Описание лекарства "Микотербин"

Микотербин (Mycoterbine)

УпаковкаМазь для наружного применения

Фармакологическое действиеОказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Список аналогов "микотербин"

Показания к применению

• Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска

• Мазь 1% 1 г микотербин 10 мг в тубах алюминиевых по 5, 10 или 15 г
• в пачке картонной 1 туба или в банках темного стекла по 10, 15 или 20 г
• в пачке картонной 1 банка.

Фармакодинамика препаратаПротивогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении - Pityrosporum orbiculare. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др.

ЛС. МПК для Trychophyton rubrum - 0. 001-0. 06 мкг/мл.

При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%.

При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса - через 3-5 нед.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.

ч.

в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя.

Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч.

Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — B.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действияОщущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

ДозировкаМестно, наносят тонким слоем на пораженные (предварительно очищенные и подсушенные) и прилегающие участки, слегка втирая; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 раза в сутки. Длительность и кратность применения: при дерматомикозах туловища, голеней и стоп — 1 раз в сутки 1 нед, при кандидозе кожных покровов — 1–2 раза в сутки 1–2 нед, при разноцветном лишае — 1–2 раза в сутки 2 нед. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью, места нанесения мази прикрывают марлевой салфеткой (особенно на ночь).

Взаимодействия с другими препаратамиГистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.

Меры предосторожности при приемеПри разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Микоз бороды и головы

АТХ (ATC) классификатор

Дерматотропные препараты

Фармакологическое действие

Противогрибковое

Описание Противогрибковое действие лекарственных средств заключается в фунгицидном или фунгистатическом влиянии на возбудителей грибковых инфекций (дерматофитов, дрожжей, плесневых грибков). Оно реализуется как путем ингибирования синтеза цитохрома Р-450 и, соответственно, продукции эргостерола грибковой клетки, так и за счет непосредственного связывания со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате указанных процессов возникает повреждение грибковых клеток. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие противогрибковым действием, применяются с целью лечения и профилактики различных грибковых заболеваний.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Тербинафин (Terbinafine)

ОписаниеПротивогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.