Описание лекарства "Детрузитол"

Детрузитол (Detrusitol)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеПрепарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Список аналогов "детрузитол"

Показания к применению

• гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Форма выпуска

• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7
• капсулы пролонгированного действия 4 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7
• капсулы пролонгированного действия 2 мг
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг вспомогательные вещества: стеарат магния
• гликолат натрия крахмала (тип B) и другие инертные наполнители в контурной ячейковой упаковке 14 шт.
• в пачке картонной 4 упаковки.

Фармакодинамика препаратаПрепарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика препаратаБыстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 17%, Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Объем распределения — 113 л. Биотрансформируется в печени с образованием активного 5-гидроксиметильного метаболита (с T1/2 — 3–4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней.

Экскретируется с мочой (77%) и фекалиями (17%).

Использование во время беременностиПротивопоказано.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, миастения gravis, язвенный колит, мегаколон.

Побочные действияСо стороны нервной системы: нарушения аккомодации, головная боль, боль в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота. Прочие: ксерофтальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

Особые случаиС осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

ДозировкаВнутрь. Взрослым — по 2 мг 2 раза в день, при нарушении функции печени и/или почек — по 1 мг 2 раза в день. В случае побочных эффектов дозу также уменьшают до 1 мг 2 раза в день. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Не рекомендуется назначать детям, т.

к.

у них безопасность и эффективность препарата еще не изучена.

ПередозировкаСимптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект усиливают холинолитики, снижают — агонисты м-холинорецепторов. Ослабляет активность метоклопрамида и цизаприда.

Особые указания при приемеПеред началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Холинолитическое

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Действующие вещества

Толтеродин (Tolterodine)

ОписаниеТолтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.