Описание лекарства "Зерлон"

Зерлон (Zerlon)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеФинастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген — 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Список аналогов "зерлон"

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью: - уменьшения размеров предстательной железы
• - улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией
• - снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
• блистер 10 , пачка картонная 3
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. финастерид 5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• крахмал прежелатинизированный
• карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
• докузат натрия
• МКЦ
• повидон
• магния стеарат
• оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)
• гипромеллоза
• титана диоксид Е 171
• тальк
• краситель индигокармин Е 132. в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаФинастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген — 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь финастерид быстро адсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6–8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Тmax в плазме — 2 ч, Сmax — 8–10 нг/мл. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы — более 90%.

Проникает через ГЭБ: через 7–10 дней лечения обнаруживается в спинно-мозговой жидкости (СМЖ) в незначительных количествах.

Системный Cl — 165 мл/мин, Vss — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T1/2 у мужчин 18–60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет — 8 ч. Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Использование во время беременностиЖенщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Зерлон из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины, поскольку финастерид обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата
• - детский возраст
• - злокачественная опухоль простаты
• - обструкция мочевыводящих путей. Препарат не предназначен для применения у женщин. С осторожностью: нарушение функции печени, обструктивная уропатия.

Побочные действияВ отдельных случаях: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята — частота этих побочных эффектов не превышает 3–4% и уменьшается в процессе лечения. Также редко (до 1–2%) отмечались: увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций лютеинизирующего гормона (ЛГ) и ФСГ в крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА). Возможны аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).

ДозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, как при монотерапии, так и в комбинации с блокатором альфа-адренергических рецепторов доксазозином. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес. Дозирование в особых случаях. Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у лиц пожилого возраста, в т.

ч.

и у лиц с почечной недостаточностью (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин), т. к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

ПередозировкаО случаях передозировки финастерида не сообщалось.

Взаимодействия с другими препаратамиНе обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Особые указания при приемеУ пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии. Перед начатом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию или нарушения иннервации мочевого пузыря и инфекционный простатит. Вызывает снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для своевременной диагностики рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Зерлон из-за возможности проникновения финастерида в организм женщины, поскольку финастерид обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола).

Следует учитывать, что препарат проникает в семенную жидкость.

Воздействие на способность вождения автомобиля, управления другой техникой или оборудованием Не влияет.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C в герметичной упаковке.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Гиперплазия предстательной железы

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Антиандрогенное

Описание Антиандрогенное действие лекарственных препаратов заключается в снижении концентрации мужских половых гормонов в крови. Механизм этого действия связан с ингибированием фермента 5?-редуктазы, который превращает тестостерон в активный андроген — 5-дигидротестостерон. В результате у мужчин происходит торможение пролиферативных изменений в тканях предстательной железы, ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. У женщин уменьшается как патологический избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове; снижается повышенная функция сальных желез и тормозится функция яичников в течение всего периода лечения. Антиандрогенные препараты применяются у мужчин при раке предстательной железы и симптомах андрогенизации (гирсутизм, алопеция, акне и/или себорея); у женщин - эндометриоз, миома матки, бесплодие.

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены

Действующие вещества

Финастерид (Finasteride)

ОписаниеКристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.