Описание лекарства "Левоноргестрел"

Левоноргестрел (Levonorgestrel)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеВызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

Показания к применению

• Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным). Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг

Фармакодинамика препаратаВызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — (24,4±5,3) ч.

Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее)
• для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью
• для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям
• дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы
• патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки
• острые заболевания или опухоли печени.

Побочные действияПри проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т. ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%). При применении ВМС Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1%, Со стороны органов ЖКТ: ?1%, Со стороны мочеполовой системы: ?1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ?1%, Со стороны кожных покровов: ?1%, Прочие: ?1%, Способ применения и дозы Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75–1,5 мг.

Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4–6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки. Взаимодействия с другими препаратами При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Меры предосторожности при приеме Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т. к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций.

При задержке менструации более чем на 5–7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т. ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки.

Женщину необходимо повторно обследовать через 4–12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний.

ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры. Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Условия хранения Список Б. : В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 60 мес. Принадлежность к ATX-классификации: G Mочеполовая система и половые гормоны G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы G03A Гормональные контрацептивы системного действия G03AB Прогестагены и эстрогены (комбинации для последовательного приема) G03AB03 Левоноргестрел и эстроген .

ДозировкаВнутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75–1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4–6 мес. Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Меры предосторожности при приемеСледует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т. к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5–7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.

ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4–12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний.

ВМС остается эффективной в течение пяти лет.

Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры. Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры. После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Общие советы и консультации по контрацепции

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Контрацептивное

Описание Контрацептивное действие лекарственных препаратов заключается в профилактике возникновения нежелательной беременности. Механизм этого действия связан с предупреждением овуляции, повышением вязкости цервикальной слизи и торможением имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Также механизм контрацептивного действия может быть связан с повреждением сперматозоидов. Препараты, обладающие контрацептивным действием, применяются для предупреждения беременности.

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Действующие вещества

Левоноргестрел (Levonorgestrel)

ОписаниеКонтрацептивное средство (гестаген).