Описание лекарства "Ролитен"

Ролитен (Roliten)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Список аналогов "ролитен"

Показания к применению

• Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 6
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• блистер 10, пачка картонная 3

Фармакодинамика препаратаКонкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильний метаболит высокоспецифичные отношению к мускариновым рецепторам и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослабление императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 недели .

Фармакокинетика препаратаВсасывания. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 л. Метаболизм Толтеродин в основном метаболизируется в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита.

У лиц со сниженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин поддается дезалкилирования изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилований толтеродина, что не обладает фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильний метаболит связываются преимущественно с орозомукойдом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно. Вывод. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а T1 / 2 - 2-3 ч. T1 / 2 5-гидроксиметильного метаболитов составляет 3-4 ч.

После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.

Карбоксильований метаболит и соответствующий ему дезалкилований метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, которое выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1 / 2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования.

Итак, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени. .

Использование во время беременностиПротипоказано.

Противопоказания к применению

• - Гиперчувствительность
• - Задержка мочи
• - Закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)
• - Миастения
• - Язвенный колит
• - Мегаколон
• - Беременность
• - Период лактации
• - Детский возраст. С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, грыжа, которая не вправляется.

Побочные действияЧастота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто - более 10%; не часто - 1-10%; редко - менее 1% Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто - сухость во рту; не часто - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко - задержка мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: не часто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушение сознания. Другие: не часто - слабость, усталость, увеличение веса; редко - боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица .

ДозировкаВнутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и / или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения .

ПередозировкаНаибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием. Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и / или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Ролит с другими препаратами, имеющими антихолинергические свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролит с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При одновременном применении Ролит с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролит с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетину, который является ингибитором CYP3A4) приводит лишь к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролит с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол / левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С19, СУР3А4 или СУР1А2 .

Особые указания при приемеПеред началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном. Влияние на способность к вождению автомобиля и механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат .

Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Недержание мочи неуточненное

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Спазмолитическое

Описание Спазмолитическое действие лекарственных препаратов заключается в снижении тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов, сосудорасширяющих и обезболивающих эффектах. Механизм сосудорасширяющего эффекта связан с влиянием на биохимические процессы, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклических нуклеотидов в гладкомышечной клетке, перемещение ионов натрия, калия и кальция, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, кинины), изменяющих сосудистых тонус. Механизм обезболивающего эффекта связан с блокадой М-холинорецепторов, ингибированием фосфодиэстеразы, активацией аденилатциклазы и угнетением аденозиновых рецепторов. В результате наступает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей. Препараты, обладающие спазмолитическим сосудорасширяющим действием, назначаются при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препараты, обладающие спазмолитическим обезболивающим эффектом, широко применяются в гастроэнтерологии, урологии, в терапевтической практике.

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Действующие вещества

Толтеродин (Tolterodine)

ОписаниеТолтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.