Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Ролитен"

Ролитен, инструкция по применению

Ролитен (Roliten)

Стоимость от 497.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Список аналогов "ролитен"

от 571.10 руб. Уротол
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
  • блистер 10, пачка картонная 6
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
  • блистер 10, пачка картонная 3

Фармакодинамика препаратаКонкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильний метаболит высокоспецифичные отношению к мускариновым рецепторам и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослабление императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 недели .

Фармакокинетика препаратаВсасывания. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина - 113 л. Метаболизм Толтеродин в основном метаболизируется в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита.

У лиц со сниженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин поддается дезалкилирования изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилований толтеродина, что не обладает фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильний метаболит связываются преимущественно с орозомукойдом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно. Вывод. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а T1 / 2 - 2-3 ч. T1 / 2 5-гидроксиметильного метаболитов составляет 3-4 ч.

После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.

Карбоксильований метаболит и соответствующий ему дезалкилований метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, которое выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1 / 2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования.

Итак, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени. .

Использование во время беременностиПротипоказано.

Противопоказания к применению

  • - Гиперчувствительность
  • - Задержка мочи
  • - Закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению)
  • - Миастения
  • - Язвенный колит
  • - Мегаколон
  • - Беременность
  • - Период лактации
  • - Детский возраст. С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, грыжа, которая не вправляется.

Побочные действияЧастота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто - более 10%; не часто - 1-10%; редко - менее 1% Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто - сухость во рту; не часто - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко - задержка мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: не часто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушение сознания. Другие: не часто - слабость, усталость, увеличение веса; редко - боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица .

ДозировкаВнутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и / или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения .

ПередозировкаНаибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием. Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и / или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Ролит с другими препаратами, имеющими антихолинергические свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Ролит с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При одновременном применении Ролит с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролит с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетину, который является ингибитором CYP3A4) приводит лишь к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролит с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол / левоноргестрел). Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С19, СУР3А4 или СУР1А2 .

Особые указания при приемеПеред началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном. Влияние на способность к вождению автомобиля и механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат .

Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Недержание мочи неуточненное

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Спазмолитическое

Описание Спазмолитическое действие лекарственных препаратов заключается в снижении тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов, сосудорасширяющих и обезболивающих эффектах. Механизм сосудорасширяющего эффекта связан с влиянием на биохимические процессы, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклических нуклеотидов в гладкомышечной клетке, перемещение ионов натрия, калия и кальция, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных веществ (гистамин, серотонин, кинины), изменяющих сосудистых тонус. Механизм обезболивающего эффекта связан с блокадой М-холинорецепторов, ингибированием фосфодиэстеразы, активацией аденилатциклазы и угнетением аденозиновых рецепторов. В результате наступает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей. Препараты, обладающие спазмолитическим сосудорасширяющим действием, назначаются при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препараты, обладающие спазмолитическим обезболивающим эффектом, широко применяются в гастроэнтерологии, урологии, в терапевтической практике.

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Действующие вещества

Толтеродин (Tolterodine)

ОписаниеТолтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
цефтриаксон Всего 12 лекарств, от 26.50 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x