Описание лекарства "Тамсулозин"

Тамсулозин (Tamsulosin)

Стоимость от 343.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаПеллеты

Фармакологическое действиеБлокатор ?1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать ?1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Список аналогов "тамсулозин"

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Форма выпуска

• пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан полиэтиленовый 1
• пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан полиэтиленовый 1
• пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан полиэтиленовый 1
• пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг, барабан полиэтиленовый 1

Фармакодинамика препаратаСелективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно). Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг).

Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферменотов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде.

Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — B.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея. Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: боль в спине, ринит.

ДозировкаВнутрь (запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: возможна острая гипотензия. Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействия с другими препаратамиСовместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью).

Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо).

Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

Меры предосторожности при приемеПеред началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА). При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Гиперплазия предстательной железы

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Антидизурическое

Описание Антидизурическое действие направлено на снижение динамической и механической обструкции мочевыводящих путей, что облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию. Механизм действия связан с селективной блокадой постсинаптических ?1-адренорецепторов в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря, что понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи. Также механизм действия может быть связан с предотвращением дальнейшей гипертрофии простаты и уменьшением её отека, путём уменьшения капиллярной проницаемости и сосудистого стаза. Препараты, обладающие антидизурическим действием, применяются в лечении нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии (аденоме) предстательной железы I и II стадии.

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Действующие вещества

Тамсулозин (Tamsulosin)

ОписаниеТамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.