Описание лекарства "Тулозин"

Тулозин (Tulosin)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеТамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Список аналогов "тулозин"

Показания к применению

• Лечение функциональных симптомов ДГПЖ.

Форма выпуска

• капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг
• блистер 10, пачка картонная 1
• капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг
• блистер 10, пачка картонная 3
• Состав Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс. тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг вспомогательные вещества: МКЦ
• кальция стеарат
• сополимер метакриловой кислоты и етилакрилату (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80)
• триетилцитрат
• тальк состав оболочки капсулы: индигокармин
• хинолиновый желтый
• титана диоксид
• желатин в блистере 10 шт .
• в пачке картонной 1или 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаТамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД .

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 г. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.

Распределение Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (примерно 0,2 л / кг). Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?lA-адренорецепторам.

Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.

Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется. Вывод. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T1 / 2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 часа.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: - хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл / мин)
• - артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая)
• - тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действияНаиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1-10%) - головокружение, сонливость или бессонница. Редкие (0,1-1%) - головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине. Крайне редкие (0,01-0,1%) - ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек). Единичные ( Способ применения и дозы Внутрь, после еды. По 400 мг (1 капс.

) На сутки.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать. Взаимодействия с другими препаратами Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не выявлено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазиду, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Тамсулозин также не менял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.

Особые указания при приеме Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию.

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью, поэтому эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Список Б . : При температуре не выше 25 ° C. Срок годности 60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: G Мочеполовая система и половые гормоны G04 Препараты для лечения урологических заболеваний G04C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы G04CA Альфа-адреноблокаторы G04CA02 Tamsulosin .

ДозировкаВнутрь, после еды. По 400 мг (1 капс. ) На сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать .

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не выявлено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазиду, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин также не менял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону .

Особые указания при приемеТамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью, поэтому эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Гиперплазия предстательной железы

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Альфа-адренолитическое

Описание Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы

Действующие вещества

Тамсулозин (Tamsulosin)

ОписаниеТамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.