Описание лекарства "Эстримакс"

Эстримакс (Estrimax)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеЭстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.

Список аналогов "эстримакс"

Показания к применению

• — лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов)
• — профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 28, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг
• упаковка контурная ячейковая 28, пачка картонная 3
• Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг) 2 мг вспомогательные вещества: состав ядра таблетки: кремний коллоидный безводный
• магния стеарат
• крахмала картофельный
• повидон
• тальк
• крахмала кукурузный
• лактозы моногидрат состав пленочной оболочки: кремний коллоидный безводный
• титана диоксид E171, 77891
• макрогол 6000
• «Сепифилм 003» (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат)
• черный оксид железа E172, CI77499 в контурной ячейковой упаковке 28 шт.
• в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Фармакодинамика препаратаЭстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Распределение Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Использование при нарушением функции почекПротивопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Противопоказания к применению

• —беременность (в т.ч. предполагаемая)
• —лактация (грудное вскармливание)
• —злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе)
• —выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов)
• —вагинальные кровотечения неясной этиологии
• —острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались)
• —опухоли печени (гемангиома, рак печени)
• —тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит
• —тяжелые заболевания сердца
• —тяжелые заболевания почек
• —цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт)
• —ангиопатия, ретинопатия
• —серповидно-клеточная анемия
• —холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС)
• —воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит)
• —гиперэстрогенная стадия климактерического периода
• —диффузные заболевания соединительной ткани
• —опухоли гипофиза
• —повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Побочные действияСо стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при длительном применении - склероз яичников. Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез. Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбоэмболия. Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.

Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз. Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.

Особые случаиПротивопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).

ДозировкаПрепарат назначают по 2 мг (1 таблетки)/, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием препарата можно начинать в любой день. Длительность лечения составляет 6 мес, после чего следует провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии. Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия. Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном применении может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном применении усиливают действие Эстримакса. При одновременном применении с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств. При одновременном применении Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.

При одновременном применении Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.

Меры предосторожности при приемеВо избежание осложнений применять строго по назначению врача. Прежде чем начать лечение эстрадиолом больной следует провести тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, обращая особое внимание на АД, состояние молочных желез, органы брюшной полости и малого таза и, в случае необходимости, цитологический анализ эндометрия. При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес. В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия. Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия.

При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Риск появления гиперплазии эндометрия и карциномы возрастает при длительной монотерапии эстрогенами (более 1 года). Соответствующее дополнение прогестагена к терапии эстрогеном снижает этот риск. У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, несколько возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Больных, находящихся на длительном лечении, необходимо подвергать регулярному обследованию молочных желез, в т.

ч. научить их регулярному самообследованию. В случае необходимости маммографию проводят регулярно. Следует проявить особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез.

В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Больных с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление. В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения. Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению. За 4–6 нед до планируемых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования. Кроме того, прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: — тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания; — значительное повышение АД; — появление желтухи; — появление мигренеподобной головной боли; — внезапное нарушение зрения; — беременность.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.

Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.

Особые указания при приемеС особой осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии. Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия. При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес. В случае возникновения во время приема препарата у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений следует провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки. Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия.

Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия.

Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий. Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы. При длительном лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, следует регулярно проводить обследование молочных желез (в т.

ч.

маммографию). С особой осторожностью следует назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т. ч. в анамнезе).

На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний.

В связи с этим следует проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой. Во время приема Эстримакса следует регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией. В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе. На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения.

За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации следует прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.

Применение Эстримакса следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее. Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Первичная яичниковая недостаточность

АТХ (ATC) классификатор

Mочеполовая система и половые гормоны

Фармакологическое действие

Эстрогенное

Описание Эстрогенное действие лекарственных препаратов заключается в восполнении дефицита эндогенных эстрогенов. На фоне приема этих препаратов устраняются психоэмоциональные и вегетативные проявления климактерического периода, улучшается состояние кожи и слизистых оболочек (в частности мочеполовой системы), тормозятся пролиферативные процессы в эндометрии, нормализуется липидный профиль, угнетается деминерализация костной ткани. Эстроген содержащие препараты назначаются при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, а также с целью заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе для купирования симптомов дефицита эстрогенов.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Эстрадиол (Estradiol)

ОписаниеЭстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17?-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; легко растворим в спирте; растворим в ацетоне, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Молекулярная масса 272,37. В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата). Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; растворим в спирте, ацетоне, диоксане, мало растворим в эфире, растительных маслах; молекулярная масса 376,49. Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Молекулярная масса 384,51. Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, таблетки, покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).