Описание лекарства "Дексазон"

Дексазон (Dexason)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.

Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина.

Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза.

В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена.

Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.

Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС.

В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы. При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Список аналогов "дексазон"

Показания к применению

• Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера
• острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом
• бронхиальная астма
• ревматоидный артрит в фазе обострения
• НЯК
• заболевания соединительной ткани
• аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь
• острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения)
• злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии)
• врожденный адреногенитальный синдром
• отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС). Для парентерального введения: шок различного генеза
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении)
• астматический статус
• тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый круп
• заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз). Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Форма выпуска

• таблетки 0.5 мг
• флакон (флакончик) полипропиленовый 50 пачка картонная 1
• Состав Раствор для инъекций 1 мл дексаметазона натрия фосфат 4 мг вспомогательные вещества: глицерин
• натрия эдетат
• натрия гидроокись
• кислота фосфорная
• метилгидроксибензоат
• пропилгидроксибензоат
• вода для инъекций в ампулах по 1 мл
• в контурной ячейковой упаковке 5 ампул
• в пачке картонной 5 упаковок. Таблетки 1 табл. дексаметазон 0,5 мг во флаконах полипропиленовых по 50 шт.
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.

Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина.

Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза.

В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена.

Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.

Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС.

В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы. При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика препаратаСвязывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 2-3 ч.

Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Использование во время беременностиПри беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Противопоказания к применению

• Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону. Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит. Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

Побочные действияРиск появления побочного действия возрастает вместе с продолжительностью курса лечения. Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизованных больных), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность у больных с заболеваниями сердца. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей. Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), панкреатит, язвенный эзофагит.

Со стороны кожных покровов: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головные боли, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва). Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей, уменьшение толерантности к глюкозе, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса — при травме, хирургических операциях, сопутствующих заболеваниях). Со стороны органа зрения: задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

ДозировкаВ/в, в/м, внутрисуставно, внутрисиновиально, локально (в патологическое образование), внутрь. При острых и неотложных состояниях препарат вводят в/в медленно струйно или капельно. Средняя суточная доза для взрослых — от 2–3 до 6 мг. Максимальная суточная доза — 10–15 мг, поделенная на 3 приема. Продолжительность парентерального лечения составляет 3–4 дня.

Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до 2–4,5 мг/сут. Детям назначают 0,083–0,333 мг/кг или 0,0025–0,0001 мг/м2 в 3–4 приема в зависимости от возраста. Лечение прекращают постепенно.

ПередозировкаСимптомы: возможно усиление побочных действий (необходимо уменьшить дозу или отменить препарат). Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию и ослаблять эффект препарата. Гормональные контрацептивы усиливают действие Дексазона. Одновременное применение с диуретиками (особенно петлевыми) может привести к усилению выведения калия. При одновременном применении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма. Ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Усиливает побочное действие НПВС, особенно влияние на ЖКТ (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ).

Кроме того, уменьшает концентрацию НПВС в сыворотке крови и их эффективность.

Меры предосторожности при приемеС особой осторожностью следует применять при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; при дивертикулите кишечника; недавно созданном анастомозе кишечника; при пептической язве; почечной недостаточности; СПИДе; при артериальной гипертензии; сахарном диабете; остеопорозе; миастении; глаукоме; при психических заболеваниях в анамнезе; у детей. Во время лечения Дексазоном необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, периферической крови и уровня гликемии. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Может маскировать симптомы инфекции. Может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения.

В связи со случаями возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии, перед введением препарата следует принять соответствующие меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травмы или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При длительном лечении следует обсудить целесообразность перехода с парентерального введения на прием внутрь. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии глюкокортикостероидами в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовой ситуации.

Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности и возможными неврологическими осложнениями.

Дексазон не назначают в течение 8 нед до и 2 нед после вакцинации. При появлении побочных действий со стороны ЦНС (см. «Побочные действия») следует прекратить работу с механизмами и управление автотранспортными средствами.

Особые указания при приемеC осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т. ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т. ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т. ч.

нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены.

Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников.

Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Другие анемии

АТХ (ATC) классификатор

Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды

Действующие вещества

Дексаметазон (Dexamethasone)

ОписаниеГормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона. Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47. Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.