Описание лекарства "Мерказолил"

Мерказолил (Mercazolil)

Стоимость от 55.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Список аналогов "мерказолил"

Показания к применению

• Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Форма выпуска

• Таблетки 1 таб. тиамазол 5 мг 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные. 100 шт. - банки (1) - пачки картонные 100 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные 50 шт. - банки (1) - пачки картонные 50 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакодинамика препаратаБлокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке.

Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.

Использование во время беременностиПротивопоказан.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действияАллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

ДозировкаВнутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3–4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3–4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5–10 мг в сутки. Детям — по 0,3–0,5 мг на 1 кг массы тела.

Взаимодействия с другими препаратамиЭффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Меры предосторожности при приемеПри слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т. к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи.

Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Тиреотоксикоз (гипертиреоз)

АТХ (ATC) классификатор

Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

Фармакологическое действие

Антитиреоидное

Описание Антитиреоидное действие лекарственных препаратов заключается в угнетении продукции гормонов щитовидной железы. Механизм этого действия связан с торможением активности пероксидазы - фермента, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению их синтеза. Антитиреоидные препараты назначаются для лечения тиреотоксикоза (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), а также при подготовке к резекции щитовидной железы и к лечению радиоактивным йодом.

Фармакологическая группа

Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Действующие вещества

Тиамазол (Thiamazole)

ОписаниеФармакологическое действие - антитиреоидное. Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.