Описание лекарства "Полькортолон 40"

Полькортолон 40 (Polcortolone 40)

УпаковкаСуспензия для инъекций

Фармакологическое действиеИндуцирует образование липокортинов, тормозит фосфолипазу A2, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает число тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту и препятствует их дегрануляции. Снижает капиллярную проницаемость, стабилизирует клеточные, в т. ч. лизосомальные мембраны. Блокирует высвобождение цитокинов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Повышает глюконеогенез, понижает утилизацию глюкозы тканями и активирует катаболические процессы.

Показания к применению

• Сенная лихорадка, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит. Внутрисуставно: хронические воспалительные заболевания суставов, экссудативный артрит, подагра, ложная подагра, артрозы, водянка суставов, блокада плечевого сустава, хронические воспаления внутреннего слоя суставной капсулы
• инъекции под пораженную область: изолированные псориатические бляшки, плоские узелковые поражения, выпадение волос в форме круга, хроническая красная волчанка, келоиды.

Форма выпуска

• Суспензия для инъекций 40 мг/мл
• флакон (флакончик) 1 мл коробка (коробочка) 5

Фармакодинамика препаратаАктивирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов-мишеней, индуцирует синтез мРНК и образование особого класса белков — липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени (активирует глюконеогенез), усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток, в т. ч.

тучных, и органелл (лизосом), угнетением активности фосфолипазы A2 (липомодулин), прекращением либерации арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижением уровня продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриенов).

Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Снижает количество Т- и B-лимфоцитов, нарушает их взаимодействие, останавливает миграцию B-лимфоцитов (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие). Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Фармакокинетика препаратаВ плазме 40% связывается с белками. T1/2 (таблетированная форма) составляет 5 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в тканях — 18–36 ч. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.

Использование во время беременностиНе рекомендуется.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, открытый туберкулез, сахарный диабет, злокачественные новообразования, гепатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, костная атрофия, психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), вирусные заболевания (герпетическая пузырчатка, опоясывающий лишай), ветряная оспа, амебные и грибковые инфекции, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалитной формы), глаукома, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действияПри п/к введении — обратимая атрофия ткани; внутрисуставных инъекциях — некроз костной ткани, ощущение жара; системном введении — лунообразное лицо, синдром Кушинга, атрофия надпочечников, мышечная слабость, атрофия костной ткани и мышц, сахарный диабет, нарушение менструации, импотенция, усиление роста волос, кровотечения из кожи и слизистых оболочек, угри, гипокалиемия, васкулиты, ульцерогенное действие, подавление иммунитета, головные боли, усиление потоотделения, глаукома, тромбоз, синдром отмены.

ДозировкаВ/м. Взрослым для системного лечения — 1–2 мл (40–80 мг) вводят медленно глубоко в ягодичную мышцу (повторное введение через 4 нед); при внутриочаговом применении (бурсит) взрослым и детям старше 12 лет — от 10 до 40 мг. Промежуток между инъекциями — не менее 2 нед. Для введения под область кожных поражений 1 мл разбавляют местным анестетиком и вводят 1 мг препарата на 1 см2 (не более 30 мг/сут взрослым и 10 мг/сут — детям). Повторная инъекция — через 2 нед.

ПередозировкаСимптомы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, раздражение кожи на месте нанесения, зуд, жжение. Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне постепенной отмены препарата).

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект пероральных антикоагулянтов. Снижает — противодиабетических средств. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов (в следствие гипокалиемии) и ульцерогенность салицилатов. Активность уменьшают барбитураты, глимид (ноксирон), противоэпилептические и антигистаминные препараты. Анаболические стероиды увеличивают риск появления отеков.

Меры предосторожности при приемеНеобходимо соблюдать осторожность при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), дивертикулитах, свежих анастомозах кишечника, склонности к тромбозам, эмболиям, карциномах с тенденцией к метастазированию, остром гломерулонефрите, хроническом нефрите. При наличии инфекции не следует вводить внутрисуставно, в/в и п/к.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Вазомоторный и аллергический ринит

АТХ (ATC) классификатор

Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

Фармакологическое действие

Противовоспалительное

Описание Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Механизм этого действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы, торможении продукции медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, фактора активации тромбоцитов), снижении уровней серотонина, гистамина, брадикинина, повышении порога восприятия болевых рецепторов, стабилизации клеточных мембран. Противовоспалительным действием обладают препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам и широко применяемые в терапевтической практике при различных воспалительных реакциях и заболеваниях.

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды

Действующие вещества

Триамцинолон (Triamcinolone)

ОписаниеБелый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.