Описание лекарства "АзитРус форте"

АзитРус форте (AzitRuse forte)

УпаковкаТаблетки

Фармакологическое действиеАнтибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp.

(групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. , а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
• — скарлатина
• — инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит)
• — инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
• — инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит)
• — инфекции женских половых органов (цервицит)
• — болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans)
• — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• банка (баночка) полимерная 6, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
• банка (баночка) полимерная 3, пачка картонная 1.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается из ЖКТ (устойчив в кислой среде и липофиле). После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.

Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Преимущественное накопление в лизосомах способствует элиминации внутриклеточных возбудителей. Доставляется в места локализации инфекции фагоцитами и высвобождается в процессе фагоцитоза (несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию). Концентрация в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3 и 5 дней) курсы лечения.

Выводится в 2 этапа: T1/2 — 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

.

Использование во время беременностиПрименение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование при нарушением функции почекПрепарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.

Противопоказания к применению

• — почечная недостаточность
• — печеночная недостаточность
• — лактация (грудное вскармливание)
• — детский возраст до 6 месяцев (для суспензии)
• — детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг (для капсул)
• — детский возраст до 12 лет и/или масса тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой)
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидам. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: возможны - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ? 1% — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (? 1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в грудной клетке (? 1%). Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (? 1%). Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (? 1%). Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Особые случаиПрименение при нарушениях функции печени: Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

ДозировкаПрепарат принимают внутрь 1 раз/суки за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослые При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза — 1. 5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сутки в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Дети Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сутки. При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сутки.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь Однодозовый пакет В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте. Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сутки в течение 3 дней (курсовая доза — 1. 5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сутки в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

ПередозировкаСимптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина. При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.

ч. теофиллин). Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания при приемеПрепарат не принимают во время приема пищи. В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус и антацидных препаратов. После отмены препарата реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Средний отит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Действующие вещества

Азитромицин (Azithromycin)

ОписаниеМакролиды и азалиды