Описание лекарства "Аксетин"

Аксетин (Axetin)

УпаковкаПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Список аналогов "аксетин"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
• — инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит)
• — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея)
• — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа)
• — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит)
• — инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии)
• — септицемия
• — менингит. Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг
• флакон (флакончик), пачка картонная 1. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг
• флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.5 г
• флакон (флакончик), пачка картонная 1. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.5 г
• флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100.

Фармакодинамика препаратаЦефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно - нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp. ); грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Proteus mirabilis, Providencia spp.

, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp. , Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. , Propionibacterium spp.

, Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов (включая Peptococcus spp.

и Peptostreptococcus spp. ). К цефуроксиму устойчивы следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp. , Campylobacter spp.

, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. , Citrobacter spp. , Serratia spp. , Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1. 5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5. 3 и 8 ч соответственно.

Распределение Связывание с белками плазмы составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Не метаболизируется в печени.

Выведение T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз.

Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации). Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз. При менингите проникает через ГЭБ.

Использование во время беременностиС осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью. Категория действия на плод по FDA — B.

Противопоказания к применению

• — повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам, к пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью следует назначать препарат новорожденным детям, недоношенным детям, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, включая НЯК), ослабленным и истощенным пациентам.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.

ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

ДозировкаВ/м, в/в или внутрь. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее - в/м, 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы). При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии - в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

ПередозировкаСимптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противоэпилептических ЛС, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0. 9% раствором NaCl, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.

18% раствором NaCl и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.

9% раствором NaCl, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0. 9% растворе NaCl. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2. 74%.

Меры предосторожности при приемеПри длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя). Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней.

В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефуроксим (Cefuroxime)

ОписаниеПолусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения. В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь). Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38. Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.