Описание лекарства "Амфолип"

Амфолип (Ampholip)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеПолиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью.

Список аналогов "амфолип"

Показания к применению

• Лечение тяжелых системных и/или глубоких микозов у детей (в т.ч. у недоношенных новорожденных с низким весом при рождении) и взрослых, в т.ч.: диссеминированный кандидоз
• диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит
• инвазивный и диссеминированный аспергиллез
• кокцидиоидомикоз
• североамериканский бластомикоз
• гистоплазмоз
• гиалогифомикоз
• мукоромикоз
• хроническая мицетома
• висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом)
• американский кожно-висцеральный лейшманиоз
• Лечение системных микозов у больных СПИДом и у пациентов с иммунодефицитом, в т.ч. возникшим в результате противоопухолевой терапии
• Профилактика инвазивных грибковых инфекций, в т.ч. у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга (как у детей, так и у взрослых).

Форма выпуска

• концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 1. концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• флакон (флакончик) 20 мл, пачка картонная 1. концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
• флакон (флакончик) 2 мл, пачка картонная 1.

Фармакодинамика препаратаОказывает фунгицидное и/или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство. Активен in vitro в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp. , Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Mucor mucedo, Aspergillus spp.

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости определяется в незначительном количестве.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2–5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены препарата.

Фармакокинетика препаратаРаспределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Использование во время беременностиБезопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к амфотерицину В и другим компонентам препарата
• - тяжелые нарушения функции печени и почек
• - заболевания кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз)
• - сахарный диабет.

Побочные действияСо стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (менее 3%); повышение активности печеночных ферментов. Как правило, нарушение показателей функции печени не прогрессирует при увеличении дозы препарата. У пациентов после трансплантации печени возможно значительное повышение уровня щелочной фосфатазы. Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о транзиторном снижении функции почек, в т. ч.

повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.

Прочие: редко — лихорадка, озноб, головные боли. Имеются сообщения о возникновении болей в спине и грудной клетке, в редких случаях — сильных. Характерным симптомом является возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии.

ДозировкаПри в/в введении начальная доза (для определения переносимости) составляет 1 мг, затем дозу можно увеличить на 5-10 мг до максимальной суточной дозы. Кратность введения - через день или 2 раза в неделю. Детям в/в - в начальной дозе 250 мкг/кг, затем дозу постепенно увеличивают на 125-250 мкг/кг до максимальной. При наружном применении амфотерицин В наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза/сутки. При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от способа применения.

Максимальные суточные дозы: при в/в инфузии для взрослых - 50 мг, для детей - 1 мг/кг.

ПередозировкаЛечение: в случае передозировки необходимо немедленно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыведения); снижает эффективность этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т. ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.

ч.

фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию в печени (снижение эффективности). При одновременном применении Амфолипа с флуцитозином следует учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое действие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции. Фармацевтическое взаимодействие Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим и другими растворами, содержащими электролиты. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Присутствие бактериостатических добавок (в т.

ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Особые указания при приемеПри длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа. Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др.

целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Иммунодефицит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противогрибковое

Описание Противогрибковое действие лекарственных средств заключается в фунгицидном или фунгистатическом влиянии на возбудителей грибковых инфекций (дерматофитов, дрожжей, плесневых грибков). Оно реализуется как путем ингибирования синтеза цитохрома Р-450 и, соответственно, продукции эргостерола грибковой клетки, так и за счет непосредственного связывания со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате указанных процессов возникает повреждение грибковых клеток. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие противогрибковым действием, применяются с целью лечения и профилактики различных грибковых заболеваний.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Амфотерицин B (Amphotericin B)

ОписаниеПолиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.