Описание лекарства "Ациклостад"

Ациклостад (Aciclostad)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеЯвляется синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Список аналогов "ациклостад"

Показания к применению

• Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster
• профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом)
• в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex. Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Форма выпуска

• таблетки 200 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10
• таблетки 200 мг
• упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 5
• таблетки 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 7

Фармакодинамика препаратаПротивовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.

3 ч, при в/в введении - 2.

5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Использование во время беременностиПрименение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Использование при нарушением функции почекНе рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек. При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру
• при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Побочные действияПри приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

ДозировкаВнутрь, желательно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды). Взрослым при инфицировании вирусом простого герпеса (Herpes simplex) — по 1 табл. (200 мг) 5 раз в сутки с интервалом между приемами 4 ч. Для профилактики тяжелых форм течения болезни и очень часто рецидивирующих формах поражения вирусом простого герпеса — обычно по 1 табл. (200 мг) 4 раза в сутки с интервалом между приемами 6 ч.

В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 табл.

(200 мг) 2 или 3 раза в сутки с интервалом между приемами в 12 или 8 ч соответственно. Больным с выраженным иммунодефицитом, например, после трансплантации органов, — по 2 табл. (400 мг) 5 раз в сутки. Детям для лечения поражения вирусом простого герпеса — в возрасте старше 2 лет принимают дозу для взрослых, до 2 лет — по 200 мг 4 раза в сутки.

Для пациентов с ограниченной функцией почек: доза устанавливается индивидуально.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Особые указания при приемеНе рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т. к.

у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т. к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам. Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели. Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Действующие вещества

Ацикловир (Aciclovir)

ОписаниеАцикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.