Описание лекарства "Брифесептол"

Брифесептол (Brifeseptol)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеДействие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует ферментативную метаболизацию фолиевой кислоты и превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат. За счет указанных механизмов ко-тримоксазол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Список аналогов "брифесептол"

Показания к применению

• Инфекции дыхательных путей (в том числе тонзиллит, фарингит, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), инфекции органов мочеполовой системы (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит), инфекции ЖКТ (в том числе энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит), инфекции кожи и мягких тканей (в том числе пиодермия, фурункулез, раневая инфекция), септицемия, бруцеллез.

Форма выпуска

• таблетки 0.12 г
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1
• таблетки 0.48 г
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 0.12 г
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2
• таблетки 0.48 г
• упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1
• Состав 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0,1 г и триметоприма 0,02 г (табл. 0,12 г) или сульфаметоксазола 0,4 г и триметоприма 0,08 г (табл. 0,48 г)
• в упаковке по 10 и 20 шт. 1 мл раствора для инфузий — сульфаметоксазола 0,08 г и триметоприма 0,16 г
• в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакодинамика препаратаДействие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует ферментативную метаболизацию фолиевой кислоты и превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат. За счет указанных механизмов ко-тримоксазол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, тяжелые кардиальные заболевания, беременность, кормление грудью, возраст до 6 нед жизни (табл.).

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; псевдомембранозный колит (крайне редко). Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, кожная сыпь. Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

ДозировкаВнутрь, во время или после еды (дозу подбирают индивидуально), при неосложненных инфекциях: взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 табл. 2 раза в сутки, детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки; при тяжелом течении бактериальной инфекции: по 2–3 табл. 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 5–14 дней.

При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30–50%.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; при изменении картины крови необходимо применение фолиевой кислоты по 5–10 мг/сут. В/в капельно медленно (в течение 60–90 мин). Предварительно разводят в 5% растворе глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида или в растворе Рингера. Расчет на массу тела производится по триметоприму.

Взрослым: при тяжелых инфекциях — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 введения, при пневмоцистной пневмонии — 20 мг/кг/сут в 3–4 введения.

Курс лечения 3 нед. Детям старше 2 мес: при тяжелых инфекциях и пневмоцистной пневмонии — 15–20 мг/кг/сут в 3–4 введения.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата. НПВС усиливают действие брифесептола с развитием побочных эффектов. Одновременный прием диуретиков и Брифесептола повышает вероятность развития тромбопении, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном назначении с хлоридином усиливается противомикробное действие.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. Следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения следует обеспечить адекватную водную нагрузку во избежание кристаллурии. Не рекомендуется применять больным с Cl креатинина менее 15 мл/мин.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИДом, при пребывании на солнце.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Острый фарингит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Действующие вещества

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

ОписаниеАктивен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике. После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.