Описание лекарства "Линдакса"

Линдакса (Lindaxa)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеАнорексигенный препарат центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (в первую очередь серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет метаболитов, являющихся первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не ингибируют МАО. Они не обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (?1, ?2, ?1, ?2), допаминергические (d1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центрах пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения).

Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Список аналогов "линдакса"

Показания к применению

• Дополнительная терапия в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела: - у пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ?30 кг/м2
• - пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ ?27 кг/м2
• - при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 и дислипопротеинемия. Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела более чем на 5% и закрепить достигнутый результат).

Форма выпуска

• капсулы 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• капсулы 15 мг
• блистер 10 пачка картонная 3
• капсулы 10 мг
• блистер 10 пачка картонная 9
• капсулы 15 мг
• блистер 10 пачка картонная 9

Фармакокинетика препаратаСибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени. Cmax в плазме крови достигается через 1,2 ч после разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч. Cmax фармакологически активных метаболитов М1 и М2 в плазме крови достигается через 3 ч, а T1/2 составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесная концентрация метаболитов М1 и М2 достигалась через 4 дня с приблизительно двойным накоплением.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и у лиц с нормальной массой тела.

Не достаточно данных относительно клинически значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний возраст — 70 лет) были такими же, как и у здоровых лиц молодого возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата
• наличие органических причин ожирения
• анорексия или булимия в анамнезе
• психические заболевания
• синдром Жиля де ла Туретта
• одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены
• применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна (триптофан) или для уменьшения массы тела
• ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения)
• наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >
• 145/90 мм рт. ст.)
• гипертиреоз
• тяжелые нарушения функции печени
• тяжелые нарушения функции почек
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи
• феохромоцитома
• закрытоугольная глаукома
• медикаментозная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе
• период беременности
• период грудного вскармливания
• пациенты в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Побочные действияЧаще всего побочные эффекты отмечаются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер. Побочные эффекты встречаются: часто (>10%), иногда (1-10%), редко ( Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия (увеличение пульса на 3-7 уд.

/мин), ощущение сердцебиения, повышение АД (в покое на 1-3 мм рт.

ст. ), вазодилатация (гиперемия кожи, приливы); в отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, потеря аппетита, запор; иногда - тошнота. Прочие: иногда - повышение потоотделения, обострение геморроя.

В единичных случаях описаны следующие клинически значимые побочные явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

ДозировкаВнутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), независимо от приема пищи, утром, 10 мг/сут (1 капс. по 10 мг). У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть увеличена до 15 мг (1 капс. по 15 мг). У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает ?3 кг. Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более 1 года, поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного лечения препаратом отсутствуют. Пациентам при лечении препаратом следует изменить свой стиль жизни и привычки таким образом, чтобы после окончания терапии сохранить достигнутую массу тела. Пациенты должны четко осознавать, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.

ПередозировкаСимптомы: существуют лишь ограниченные данные о передозировке сибутрамина. Специфические симптомы передозировки не известны, однако необходимо учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов. Лечение: специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии. Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны блокаторы бета-адренорецепторов.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Ожирение

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Анорексигенное

Описание Анорексигенное действие лекарственных препаратов заключается в подавлении аппетита. Этот механизм действия связан со стимуляцией в гипоталамусе головного мозга центра насыщения и ингибированием импульсов, исходящих из центра голода. Анорексигенные средства назначаются при ожирении.

Фармакологическая группа

Регуляторы аппетита

Действующие вещества

Сибутрамин (Sibutramine)

ОписаниеСибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.