Описание лекарства "Зитролид"

Зитролид (Zitrolid)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеАнтибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Список аналогов "зитролид"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит)
• — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)
• — скарлатина
• — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
• — инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит)
• — болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans)
• — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

• капсулы 0.25 г
• упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1
• капсулы 0.25 г
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
• капсулы 0.25 г
• упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 10
• капсулы 0.25 г
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10
• капсулы 0.25 г
• банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 72
• капсулы 0.25 г
• банка (баночка) полимерная 100, коробка (коробочка) картонная 98
• Состав Капсулы 1 капс. азитромицин (в пересчете на активное вещество) 250 мг вспомогательные вещества: МКЦ
• магния стеарат твердые желатиновые капсулы: желатин
• титана диоксид
• хинолиновый желтый
• азорубин
• понсо 4R в упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 6 или 10 шт.
• в пачке картонной 1 или 10 упаковок или в банках по 100 шт.
• в коробке картонной 72 или 98 банок (для стационара).

Фармакодинамика препаратаАнтибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика препаратаВсасывание При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2. 5-2. 96 ч и составляет 0. 4 мг/л.

Биодоступность составляет 37%.

Распределение Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31. 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз.

Использование во время беременностиПри беременности Зитролид и Зитролид Форте следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Противопоказания к применению

• — печеночная недостаточность тяжелой степени
• — почечная недостаточность тяжелой степени
• — период лактации (грудное вскармливание)
• — детский возраст до 3 лет
• — повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам. С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ?1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (?1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (?1%). Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (?1%). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (?1%). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей (?1%) - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Особые случаиС осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

ДозировкаЗитролид и Зитролид Форте принимают внутрь 1 раз/ за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/ в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1. 5 г. При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/ в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

ПередозировкаСимптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиАнтациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина. При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия). При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.

ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания при приемеНеобходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Действующие вещества

Азитромицин (Azithromycin)

ОписаниеМакролиды и азалиды