Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Инвираза"

Инвираза (Invirase)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеАнтиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ. Протеаза ВИЧ специфически расщепляет вирусные белки-предшественники в инфицированных клетках, что является важнейшим этап образования окончательно сформированных вирусных частиц. Вирусные белки-предшественники содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами. Саквинавир - пептидоподобный структурный миметик этих участков расщепления эго молекула точно соответствует активным участкам протеазы ВИЧ - 1 и ВИЧ-2. In vitro саквинавир действует как обратимый и селективный ингибитор указанных протеаз, а его сродством к протеазам человека примерно в 50 000 раз ниже.

Активен в наномолярных концентрациях.

В отличие от нуклеозидных аналогов (зидовудина), саквинавир действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Это расширяет спектр его действия и на клетки, находящиеся в покое. Саквинавир активен в наномолярных концентрациях в клетках лимфобластного и моноцитарного рядов и в первичных культурах лимфоцитов и моноцитов, инфицированных лабораторным штаммом ВИЧ-1. Саквинавир оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, диданозин, ламивудин, ставудин и невирапин) и с лопинавиром без усиления цитотоксичности.

Генотипический анализ изолятов показала, что с резистентностью к саквинавиру стойко были связаны мутации гена протеазы в положениях 48 (замещение глицина на валин, G48V) и 90 (замещение лейцин на метионин, L90M).

Мутация 48V снижает способное ВИЧ-1 к репликации. Другие мутации, возникающие вследствие замещений в положении 48 и/или 90, наблюдались с меньшей частотой. Общая частота генотипической резистентности протеазы к саквинавиру после 48 недель лечения в комбинации с нуклеозидными аналогами (зальцитабин и/или зидовудин) составило 38%. Перекрестная резистентность между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку ферменты-мишени этих препаратов различны.

Устойчивые к зидовудина изоляты ВИЧ оказались чувствительными к саквинавиру, и наоборот, изоляты, устойчивые к саквинавиру, чувствительны к зидовудина.

При терапии саквинавиром выявлен характерный и стабильный вид мутаций. Эффективность. Терапия саквинавиром в комбинации с ритонавиром (1000 мг/100 мг 2 раза/сут) и двумя нуклеозидными или ненуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы у ВИЧ-инфицированных пациентов со средним исходным числом CD4 - 272 клеток/ мкл и средней исходной концентрацией РНК ВИЧ в плазме - 4. 0 log10 копий/мл производит к длительному снижению вирусной нагрузки и увеличению числа CD4 клеток, сохранявшимся на протяжении 48 недель.

Падение вирусной нагрузки до уровня ниже предела определения ( Показания к применению — в составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.

Форма выпуска капсулы 200 мг; флакон (флакончик) 270, коробка (коробочка) 1; Состав 1 твердая желатиновая капсула содержит саквинавира 200 мг; во флаконе 270 шт. , в коробке 1 флакон. Фармакодинамика Не дает перекрестной резистентности с ингибиторами обратной транскриптазы. Фармакокинетика Степень всасывания увеличивается при приеме после еды, как и Cmax (с 3 до 35,5 нг / мл) и время ее достижения - с 2,4 до 3,8 час.

Абсолютная биодоступность (в присутствии пищи) - 4%.

Распределяется по тканям, имеет высокую степень (98%) связывания с белками. Подвергается печеночному метаболизму. Более 96% препарата, введенного в / в, появляется в кале в течение 48 ч, 4% выводится через почки. Среднее пребывание препарата в организме - 7 час.

Использование во время беременности С большой осторожностью применяют при беременности.

Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить. Противопоказания к применению Гиперчувствительность, детский возраст (до 13 лет). Побочные действия Тошнота, дискомфорт, боль в животе, диарея, реже - головная боль, головокружение, онемение конечностей, боли в костях и мышцах, боль в мышцах, сыпь, зуд, изъязвление слизистой оболочки полости рта, астения. Способ применения и дозы Внутрь, не позже, чем через 2 ч после еды - по 600 мг 3 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудина, зальцитабин, диданозина).

Кетоконазол увеличивает, а рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов (рифабутин, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменные концентрации. Повышает концентрацию в плазме клиндамицина, терфенадина, БКК (в т. ч.

нифедипина).

Меры предосторожности при приеме С осторожностью назначают пациентам с поражением печени и почек. Условия хранения Список Б. : При комнатной температуре. Срок годности 36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: J Противомикробные препараты для системного применения J05 Противовирусные препараты для системного применения J05A Противовирусные препараты прямого действия J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы J05AE01 Сагвинавир .

Список аналогов "инвираза"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • — в составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.

Форма выпуска

  • капсулы 200 мг
  • флакон (флакончик) 270, коробка (коробочка) 1
  • Состав 1 твердая желатиновая капсула содержит саквинавира 200 мг
  • во флаконе 270 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаНе дає перехресної резистентності з інгібіторами зворотньої транскриптази.

Фармакокинетика препаратаСтепень всасывания увеличивается при приеме после еды, как и Cmax (с 3 до 35,5 нг / мл) и время ее достижения - с 2,4 до 3,8 час. Абсолютная биодоступность (в присутствии пищи) - 4%. Распределяется по тканям, имеет высокую степень (98%) связывания с белками. Подвергается печеночному метаболизму. Более 96% препарата, введенного в / в, появляется в кале в течение 48 ч, 4% выводится через почки.

Среднее пребывание препарата в организме - 7 час .

Использование во время беременностиС большой осторожностью применяют при беременности. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить .

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, детский возраст (до 13 лет).

Побочные действияТошнота, дискомфорт, боль в животе, диарея, реже - головная боль, головокружение, онемение конечностей, боли в костях и мышцах, боль в мышцах, сыпь, зуд, изъязвление слизистой оболочки полости рта, астения .

ДозировкаВнутрь, не позже, чем через 2 ч после еды - по 600 мг 3 раза в сутки .

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудина, зальцитабин, диданозина). Кетоконазол увеличивает, а рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов (рифабутин, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменные концентрации. Повышает концентрацию в плазме клиндамицина, терфенадина, БКК (в т. ч.

нифедипина) .

Меры предосторожности при приемеЗ обережністю призначають пацієнтам з ураженням печінки і нирок.

Условия храненияСписок Б.: При комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели. Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

Саквинавир (Saquinavir)

ОписаниеИнгибитор ВИЧ-протеазы. Саквинавира мезилат — белый или почти белый порошок, растворимость в воде при 25 °C — 2,22 мг/мл, молекулярная масса 766,96.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 185.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 150.00 руб.
детралекс Всего 53 лекарств, от 732.00 руб.
актовегин Всего 48 лекарств, от 359.00 руб.
дюфастон Всего 18 лекарств, от 514.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x