Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Инвираза"

Инвираза (Invirase)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ. Протеаза ВИЧ специфически расщепляет вирусные белки-предшественники в инфицированных клетках, что является важнейшим этап образования окончательно сформированных вирусных частиц. Вирусные белки-предшественники содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами. Саквинавир - пептидоподобный структурный миметик этих участков расщепления эго молекула точно соответствует активным участкам протеазы ВИЧ - 1 и ВИЧ-2. In vitro саквинавир действует как обратимый и селективный ингибитор указанных протеаз, а его сродством к протеазам человека примерно в 50 000 раз ниже.

Активен в наномолярных концентрациях.

В отличие от нуклеозидных аналогов (зидовудина), саквинавир действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Это расширяет спектр его действия и на клетки, находящиеся в покое. Саквинавир активен в наномолярных концентрациях в клетках лимфобластного и моноцитарного рядов и в первичных культурах лимфоцитов и моноцитов, инфицированных лабораторным штаммом ВИЧ-1. Саквинавир оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, диданозин, ламивудин, ставудин и невирапин) и с лопинавиром без усиления цитотоксичности.

Генотипический анализ изолятов показала, что с резистентностью к саквинавиру стойко были связаны мутации гена протеазы в положениях 48 (замещение глицина на валин, G48V) и 90 (замещение лейцин на метионин, L90M).

Мутация 48V снижает способное ВИЧ-1 к репликации. Другие мутации, возникающие вследствие замещений в положении 48 и/или 90, наблюдались с меньшей частотой. Общая частота генотипической резистентности протеазы к саквинавиру после 48 недель лечения в комбинации с нуклеозидными аналогами (зальцитабин и/или зидовудин) составило 38%. Перекрестная резистентность между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку ферменты-мишени этих препаратов различны.

Устойчивые к зидовудина изоляты ВИЧ оказались чувствительными к саквинавиру, и наоборот, изоляты, устойчивые к саквинавиру, чувствительны к зидовудина.

При терапии саквинавиром выявлен характерный и стабильный вид мутаций. Эффективность. Терапия саквинавиром в комбинации с ритонавиром (1000 мг/100 мг 2 раза/сут) и двумя нуклеозидными или ненуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы у ВИЧ-инфицированных пациентов со средним исходным числом CD4 - 272 клеток/ мкл и средней исходной концентрацией ВИЧ РНК в плазме - 4. 0 log10 копий/мл приводит к длительному снижению вирусной нагрузки и увеличению числа CD4 клеток, сохранявшимся на протяжении 48 недель.

Падение вирусной нагрузки до уровня ниже предела определения (.

Список аналогов "инвираза"

* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • — в составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 120, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 120, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 120, пачка картонная 1
  • Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. саквинавир 500 мг (в виде саквинавира мезилата - 571,5 мг) вспомогательные вещества: повидон К30
  • лактозимоногидрат
  • кроскармеллоза натрия
  • МКЦ
  • магния стеарат оболочка: гипромеллоза
  • титана диоксид
  • тальк
  • краситель железа оксид желтый
  • краситель железа оксид красный
  • триацетин во флаконах ПЭ 120 шт.
  • в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаАнтиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ. Протеаза ВИЧ специфически расщепляет вирусные белки-предшественники в инфицированных клетках, что является важнейшим этап образования окончательно сформированных вирусных частиц. Вирусные белки-предшественники содержат участок расщепления, которые распознаются только протеазою ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами. Саквинавир - пептидоподибний структурное миметик этих участков расщепления эго молекула точно соответствует активным участкам протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. In vitro саквинавир действует как обратимый и селективный ингибитор указанных протеаз, а его сродством к протеаз человека примерно в 50 000 раз ниже.

Активный к наномолярних концентраций.

В отличие от нуклеозидных аналогов (зидовудина), саквинавир действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Это расширяет спектр его действия и на клетки, находящиеся в покое. Саквинавир активный наномолярних концентраций в клетках лимфобластного и моноцитарного рядов и в первичных культурах лимфоцитов и моноцитов, инфицированных лабораторным штаммом ВИЧ-1. Саквинавир предоставляет дополнительную синергидну действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, диданозин, ламивудин, ставудин и невирапин) и с лопинавиром без усиления цитотоксичности.

Генотипний анализ изолятов показала, что с резистентностью к саквинавира устойчиво были связаны мутации гена протеазы в положениях 48 (замещение глицина на валин, G48V) и 90 (замещение лейцин на метионин, L90M).

Мутация 48V снижает способное ВИЧ-1 к репликации. Другие мутации, возникающие вследствие замещений в положении 48 и / или 90, наблюдались с меньшей частотой. Общая частота генотипичной резистентности протеазы к саквинавира после 48 недель лечения в комбинации с нуклеозидными аналогами (зальцитабин и / или зидовудин) составило 38%. Перекрестная резистентность между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку ферменты-мишени этих препаратов разные.

Устойчивы к зидовудина изоляты ВИЧ оказались чувствительными к саквинавира, и наоборот, изоляты, устойчивые к саквинавира, чувствительные к зидовудина.

При терапии саквинавиром выявлен характерный и стабильный вид мутаций. Эффективность Терапия саквинавиром в комбинации с ритонавиром (1000 мг / 100 мг 2 раза / сутки) и двумя нуклеозидными или ненуклеотидними ингибиторами обратной транскриптазы у ВИЧ-инфицированных пациентов со средним исходным числом CD4 - 272 клеток / мкл и средней исходной концентрацией РНК ВИЧ в плазме - 4. 0 log10 копий / мл производит к длительному снижению вирусной нагрузки и увеличения числа CD4 клеток, которое сохранялось в течение 48 недель. Падение вирусной нагрузки до уровня ниже предела определения ( Фармакокинетика Всасывание Абсолютная биодоступность саквинавира составляет 4%.

Скорее всего биодоступность лимитирована сочетанием эффекта неполного всасывания и экстенсивным метаболизмом первого прохождения.

При приеме многократных доз после еды отмечалось большее увеличение экспозиции саквинавира, чем при пропорциональном увеличении дозы. AUC после приема 600 мг саквинавира натощак составляет 24 нг х ч / мл, после приема пищи - 161 нг х ч / мл. У ВИЧ-инфицированных пациентов после многократного приема саквинавира после еды AUC в равновесном состоянии в 2. 5 раза выше, чем после однократного приема.

Прием пищи увеличивает Cmax саквинавира с 3 нг / мл до 35.

5 нг / мл и время ее достижения. Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 часов после еды. У ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших саквинавир 600 мг 3 раза / сут после еды, AUC и Cmax в плазме примерно в 2 раза превосходят таковые у здоровых добровольцев при аналогичном режиме дозирования. Хроническая диарея не влияет на всасывание саквинавира.

Саквинавир является субстратом для белка множественной лекарственной устойчивости MDR1 (гликопротеина-Р).

Саквинавир в капсулах 200 мг или саквинавир в таблетках, покрытых оболочкой, 500 мг в комбинации с ритонавиром в дозе 400/400 мг или 1000/100 мг 2 раза / сут обеспечивают подобное или большее увеличение Cmax системной экспозиции саквинавира, чем при увеличении дозы саквинавира в капсулах 200 мг до 1200 мг 3 раза / сутки. Распределение Хорошо распределяется в тканях. Средний Vd в равновесном состоянии после в / в введения 12 мг - 700 л. Связывание с белками плазмы - 98%, не зависит от концентрации препарата (15-700 нг / мл).

Саквинавир не проникает через гематоэнцефалический барьер и не определяется в спинномозговой жидкости.

Метаболизм Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно - и дигидроксилирование неактивных производных опосредуется через систему цитохрома Р450 и осуществляется специфическим изоферментом CYP3A4, который отвечает за более чем 90% печеночного метаболизма. Является ингибитором изофермента CYP3A4. После в / в введения 66% циркулирующего саквинавира обнаруживается в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов, что соответствует экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени.

Вывод Системный клиренс после в / в инфузии 6 мг, 36 мг и 72 мг саквинавира высокий и составляет 1.

14 л / ч / кг, что слегка превышает печеночный кровоток. T1 / 2 составляет 7 ч. Через 4 дня после приема 14С-саквинавира внутрь 88% и 1% радиоактивных обнаруживаются в кале и моче, соответственно. Фармакокинетика в особых клинических группах Фармакокинетика саквинавира у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалась.

Не выявлено влияния пола на фармакокинетику саквинавира при однократном назначении внутрь 600 мг у здоровых добровольцев.

При исследовании биоэквивалентности саквинавира в капсулах 200 мг и таблетках, покрытых оболочкой, 500 мг в комбинации с ритонавиром обнаружена более высокая экспозиция саквинавира у женщин, что объяснялись бы различиями по массе тела и возрасту. Клинически значимых различий эффективности и безопасности зарегистрированного режима дозирования саквинавира у мужчин и женщин не выявлено. Влияние расы на фармакокинетику саквинавира не изучалось. Исследование фармакокинетических параметров у детей до 16 лет и взрослых старше 65 лет не проводилось.

Использование во время беременности Экспериментальные исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном ушкоджувальний эффект саквинавира на развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери - и постнатальное развитие.

Опыт клинического применения препарата у беременных женщин ограничен. При беременности саквинавир следует применять только в том случае, если возможная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Данных, полученных на животных и человека относительно возможного поподания саквинавира в грудное молоко, нет. Оценить возможные побочные действия саквинавира у грудных детей не представляется возможным, следовательно, кормление грудью следует остановить до начала лечения саквинавиром.

ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи вируса ВИЧ ребенку.

Противопоказания к применению - Одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, рифампицина, амиодарона, флекаинида, пропафенона, дигидроэрготамина, ергоновин, эрготамина, метилергоновина, симвастатина, ловастатина, триазолама, мидазолама, фитопрепаратов, содержащих Hypericum perforatum; - Тяжелая печеночная недостаточность; - Непереносимость лактозы; - Период лактации (грудного вскармливания); - Повышенная слышал к саквинавира или любого другого компонента препарата, ритонавира. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, хронической почечной недостаточности, гемофилии, нарушениях функции печени, заболеваниях печени в анамнезе, пациентам в возрасте до 16 лет, пациентам пожилого возраста (старше 60 лет). Побочные действия Безопасность Инвирази изучали у пациентов, получавших препарат либо в виде монотерапии, или в сочетании с другими противоретровируснимии препаратами. Большинство нежелательных явленный были выражены слабо.

Самыми частыми нежелательными явлениями были диарея, тошнота, слабость, рвота, боль и чувство дискомфорта в животе.

Ниже перечислены клинические нежелательные явления легкой, средней и тяжелой степени тяжести. Дерматологические реакции: сыпь, зуд, бородавки. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, онемение конечностей, парестезия, головокружение, изменение вкусовых ощущений, депрессия, бессонница, тревога, нарушения либидо; редко -припадки; очень редко - сонливость. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, изъязвления слизистой полости рта, ощущение дискомфорта в животе, рвота, метеоризм, боль в животе, гастрит, запор, снижение аппетита, гепатит.

Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, иногда сопровождается кетоацидозом, перераспределение или накопление жира.

Со стороны свертывающей системы крови: усиление кровотечений (в т. ч. спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В, получающих лечение ингибиторами протеазы). Со стороны костно-мышечной системы: боль.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Лабораторные показатели: при приеме Инвирази в виде моно - или комбинированной терапии - изолированное повышение уровня креатинина-фосфокинази, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня трансаминаз, нейтропения. Клинические лабораторные отклонения (1-4 степени), отмечались у пациентов, принимающих саквинавир (в капсулах 200 мг) в комбинации с ритонавиром - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфоцитопения, повышение уровней амилазы, креатинина, билирубина, АЛТ, ACT, холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Другое: слабость, усталость, лихорадка, боль в грудной клетке. Серьезные нежелательные явления, которые встречаются менее чем в 2% случаев у пациентов, принимающих саквинавир в виде моно - или комбинированной терапии - спутанность сознания, атаксия, слабость, острый миелобластный лейкоз, гемолитическая анемия, суицидальные попытки, синдром Стивенса Джонса, тяжелые кожные реакции, связанные с нарушением функции печени, тромбоцитопения и внутричерепное кровоизлияние, обострения хронических заболеваний печени (с нарушением функции печени 4 степени); в комбинации с рифампицином - случаи обратимой тяжелой печеночной недостаточности (увеличение трансаминаз более чем в 20 раз, боли в животе, гастрит, тошнота, рвота), желтуха, асцит, лекарственная лихорадка, буллезное поражение кожи и полиартрит, нефролитиаз, панкреатит, кишечная непроходимость, портальная гипертензия, спазм периферических сосудов.

Способ применения и дозы Инвираза назначается только в комбинации с ритонавиром.

Рекомендуется строго придерживаться установленного режима приема препаратов. Внутрь, не позднее 2 ч после приема пищи. Пациентам, получающим монотерапию Инвиразою, с неадекватным вирусологическим ответом, в случае, если клинически не предполагается наличие резистентности к саквинавира, показан переход на комбинированную терапию с ритонавиром. При отсутствии или недостаточном ответе на монотерапию Инвиразою и клинически предполагаемой резистентностью к саквинавира комбинированная терапия Инвиразою и ритонавиром без клинического исследования не показана и надлежит рассмотреть другие способы лечения.

Стандартный режим дозирования Взрослым и подросткам старше 16 лет: - В комбинации с ритонавиром - Инвираза в дозе 1000 мг 2 раза в сутки и ритонавир - 100 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Инвиразу и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 ч после приема пищи; - В комбинации с другими антиретровирусными препаратами может потребоваться уменьшение дозы Инвирази. Дозирование в особых случаях Если будут иметь место тяжелые явления токсичности лечение саквинавиром следует прервать. Назначение дозы меньше чем 600 мг 3 раза в сутки не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется.

Применение Инвирази у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, при назначении Инвирази таким больным следует проявят осторожность (см. "Особенности применения"). Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется.

Применение Инвирази у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось, при назначении Инвирази таким больным следует проявят осторожность (см.

"Особенности применения"). Детский и пожилой возраст Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Информация о применении Инвирази в комбинации с ритонавиром у детей отсутствует. Учитывая значительно меньшую концентрацию саквинавира в сыворотке крови по сравнению с взрослыми, детям не следует назначать Инвиразу без ритонавира.

Опыт применения у пациентов старше 60 лет ограничен.

Особые указания при приеме Пациентов следует информировать, что саквинавир не излечивает ВИЧ-инфекцию, и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции. У пациентов с легкими поражениями печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвирази у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, у таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку не исключено увеличение концентрации саквинавира в плазме крови. Известны случаи обострения хронических заболеваний печени на фоне приема саквинавира, развитие портальной гипертензии, обострение гепатита В или С, цирроза и других заболеваний печени, хотя их причинная связь с приемом препарата не установлена.

Через почки выводится незначительная часть препарата, поэтому сначала корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек не следует.

Однако, исследований у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не проводилось, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении саквинавира таким пациентам. Эффективность и безопасность саквинавира у ВИЧ-инфицированных детей (моложе 16 лет), а также у больных старше 60 лет не установлены. У пациентов, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации ранее имеющегося сахарного диабета. В некоторых случаях гипергликемия была резко выраженной, иногда сопровождалась кетоацидозом.

При этом у многих пациентов имели место сопутствующие заболевания, иногда требовали назначения препаратов, обладающих способностью повышать уровень глюкозы в крови.

Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и развитием гипергликемии и сахарного диабета не установлена. При лечении ингибиторами протеазы описаны случаи усиления кровотечений, в т. ч. спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией типа А и В.

Некоторым пациентам приходилось увеличивать дозу фактора VIII.

Более чем в половине случаев лечение ингибитором протеазы было продолжено или возобновлено. Причинная связь этих нежелательных явленный с применением ингибиторов протеазы четко не установлена. Больных гемофилией необходимо предупредить о возможном усилении кровотечений. При проведении антиретровирусной терапии, которая могла включать и ингибиторы протеазы, отмечалось перераспределение или накопление жировых депо организма, в т.

ч.

ожирение по центральному типу, отложение жира на дорзальной поверхности шеи и спины ( "климактерический горбик"), уменьшение подкожно-жировой клетчатки на конечностях, увеличение молочных желез за счет жировых отложений, а также "кушингойд". Влияние на способное управлять транспортными средствами и механизмами При работе с машинами и механизмами следует учитывать профиль безопасности препарата. Условия хранения Список Б. : При температуре не выше 30 ° C.

Срок годности 36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: J Противомикробные препараты для системного применения J05 Противовирусные препараты для системного применения J05A Противовирусные препараты прямого действия J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы J05AE01 Сагвинавир .

Фармакокинетика препаратаВсасывание Абсолютная биодоступность саквинавира составляет 4%. Скорее всего биодоступность лимитирована сочетанием эффекта неполного всасывания и экстенсивным метаболизмом первого прохождения. При приеме многократных доз после еды отмечалось большее увеличение экспозиции саквинавира, чем при пропорциональном увеличении дозы. AUC после приема 600 мг саквинавира натощак составляет 24 нг х ч / мл, после приема пищи - 161 нг х ч / мл. У ВИЧ-инфицированных пациентов после многократного приема саквинавира после еды AUC в равновесном состоянии в 2.

5 раза выше, чем после однократного приема.

Прием пищи увеличивает Cmax саквинавира с 3 нг / мл до 35. 5 нг / мл и время ее достижения. Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 часов после еды. У ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших саквинавир 600 мг 3 раза / сут после еды, AUC и Cmax в плазме примерно в 2 раза превосходят таковые у здоровых добровольцев при аналогичном режиме дозирования.

Хроническая диарея не влияет на всасывание саквинавира.

Саквинавир является субстратом для белка множественной лекарственной устойчивости MDR1 (гликопротеина-Р). Саквинавир в капсулах 200 мг или саквинавир в таблетках, покрытых оболочкой, 500 мг в комбинации с ритонавиром в дозах 400/400 мг или 1000/100 мг 2 раза / сут обеспечивают подобное или большее увеличение Cmax системной экспозиции саквинавира, чем при увеличении дозы саквинавира в капсулах 200 мг до 1200 мг 3 раза / сутки. Распределение Хорошо распределяется в тканях. Средний Vd в равновесном состоянии после в / в введения 12 мг - 700 л.

Связывание с белками плазмы - 98%, не зависит от концентрации препарата (15-700 нг / мл).

Саквинавир не проникает через гематоэнцефалический барьер и не определяется в спинномозговой жидкости. Метаболизм Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно - и дигидроксилирование неактивных производных опосредуется через систему цитохрома Р450 и осуществляется специфическим изоферментом CYP3A4, который отвечает за более чем 90% печеночного метаболизма. Является ингибитором изофермента CYP3A4.

После в / в введения 66% циркулирующего саквинавира обнаруживается в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов, что соответствует экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени.

Вывод Системный клиренс после в / в инфузии 6 мг, 36 мг и 72 мг саквинавира высокий и составляет 1. 14 л / ч / кг, что слегка превышает печеночный кровоток. T1 / 2 составляет 7 ч. Через 4 дня после приема 14С-саквинавира внутрь 88% и 1% радиоактивных обнаруживаются в кале и моче, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических группах Фармакокинетика саквинавира у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалась.

Не выявлено влияния пола на фармакокинетику саквинавира при однократном назначении внутрь 600 мг у здоровых добровольцев. При исследовании биоэквивалентности саквинавира в капсулах 200 мг и таблетках, покрытых оболочкой, 500 мг в комбинации с ритонавиром обнаружена более высокая экспозиция саквинавира у женщин, что объяснялись бы различиями по массе тела и возрасту. Клинически значимых различий эффективности и безопасности зарегистрированного режима дозирования саквинавира у мужчин и женщин не выявлено. Влияние расы на фармакокинетику саквинавира не изучалось.

Исследование фармакокинетических параметров у детей до 16 лет и взрослых старше 65 лет не проводилось .

Использование во время беременностиЭкспериментальные исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном ушкоджувальний эффект саквинавира на развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери - и постнатальное развитие. Опыт клинического применения препарата у беременных женщин ограничен. При беременности саквинавир следует применять только в том случае, если возможная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Данных, полученных на животных и у человека относительно возможного попадания саквинавира в грудное молоко, нет. Оценить возможные побочные действия саквинавира у грудных детей не представляется возможным, следовательно, кормление грудью следует прекратить до начала лечения саквинавиром.

ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи вируса ВИЧ ребенку .

Противопоказания к применению

  • - Одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, рифампицина, амиодарона, флекаинида, пропафенона, дигидроэрготамина, ергоновин, эрготамина, метилергоновина, симвастатина, ловастатина, триазолама, мидазолама, фитопрепаратов, содержащих Hypericum perforatum
  • - Тяжелая печеночная недостаточность
  • - Непереносимость лактозы
  • - Период лактации (грудного вскармливания)
  • - Повышенная чувствительность к саквинавира или любого другого компонента препарата, ритонавира. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, хронической почечной недостаточности, гемофилии, нарушениях функции печени, заболеваниях печени в анамнезе, пациентам в возрасте до 16 лет, пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Побочные действияБезопасность Інвирази изучали у пациентов, получавших препарат либо в виде монотерапии, или в сочетании с другими противоретровируснимии препаратами. Большинство нежелательных явлений были выражены слабо. Самыми частыми нежелательными явлениями были диарея, тошнота, слабость, рвота, боль и чувство дискомфорта в животе. Ниже перечислены клинические нежелательные явления легкой, средней и тяжелой степени тяжести. Дерматологические реакции: сыпь, зуд, бородавки.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, онемение конечностей, парестезия, головокружение, изменение вкусовых ощущений, депрессия, бессонница, тревога, нарушения либидо; редко -припадки; очень редко - сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, изъязвления слизистой полости рта, ощущение дискомфорта в животе, рвота, метеоризм, боль в животе, гастрит, запор, снижение аппетита, гепатит. Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, иногда сопровождается кетоацидозом, перераспределение или накопление жира. Со стороны свертывающей системы крови: усиление кровотечений (в т. ч.

спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В, получающих лечение ингибиторами протеазы).

Со стороны костно-мышечной системы: боль. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Лабораторные показатели: при приеме Інвирази в виде моно - или комбинированной терапии - изолированное повышение уровня креатинина-фосфокинази, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня трансаминаз, нейтропения. Клинические лабораторные отклонения (1-4 степени), отмечались у пациентов, принимающих саквинавир (в капсулах 200 мг) в комбинации с ритонавиром - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфоцитопения, повышение уровней амилазы, креатинина, билирубина, АЛТ, ACT, холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Другое: слабость, усталость, лихорадка, боль в грудной клетке.

Серьезные нежелательные явления, которые встречаются менее чем в 2% случаев у пациентов, принимающих саквинавир в виде моно - или комбинированной терапии - спутанность сознания, атаксия, слабость, острый миелобластный лейкоз, гемолитическая анемия, суицидальные попытки, синдром Стивенса Джонса, тяжелые кожные реакции, связанные с нарушением функции печени, тромбоцитопения и внутричерепное кровоизлияние, обострения хронических заболеваний печени (с нарушением функции печени 4 степени); в комбинации с рифампицином - случаи обратимой тяжелой печеночной недостаточности (увеличение трансаминаз более чем в 20 раз, боли в животе, гастрит, тошнота, рвота), желтуха, асцит, лекарственная лихорадка, буллезное поражение кожи и полиартрит, нефролитиаз, панкреатит, кишечная непроходимость, портальная гипертензия, спазм периферических сосудов .

ДозировкаИнвираза назначается только в комбинации с ритонавиром. Рекомендуется строго придерживаться установленного режима приема препаратов. Внутрь, не позднее 2 ч после приема пищи. Пациентам, получающим монотерапию Інвиразою, с неадекватным вирусологическим ответом, в случае, если клинически не предполагается наличие резистентности к саквинавира, показан переход на комбинированную терапию с ритонавиром. При отсутствии или недостаточном ответе на монотерапию Інвиразою и клинически предполагаемой резистентностью к саквинавира комбинированная терапия Інвиразою и ритонавиром без клинического исследования не показана и надлежит рассмотреть другие способы лечения.

Стандартный режим дозирования Взрослым и подросткам старше 16 лет: - В комбинации с ритонавиром - Инвираза в дозе 1000 мг 2 раза в сутки и ритонавир - 100 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Інвиразу и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 ч после приема пищи; - В комбинации с другими антиретровирусными препаратами может потребоваться уменьшение дозы Інвирази. Дозирование в особых случаях Если будут иметь место тяжелые явления токсичности лечение саквинавиром следует прервать. Назначение дозы меньше чем 600 мг 3 раза в сутки не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется.

Применение Інвирази у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, при назначении Інвирази таким больным следует проявлять осторожность (см. "Особенности применения"). Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется.

Применение Інвирази у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось, при назначении Інвирази таким больным следует проявлять осторожность (см.

"Особенности применения"). Детский и пожилой возраст Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Информация о применении Інвирази в комбинации с ритонавиром у детей отсутствует. Учитывая значительно меньшую концентрацию саквинавира в сыворотке крови по сравнению с взрослыми, детям не следует назначать Інвиразу без ритонавира.

Опыт применения у пациентов старше 60 лет ограничен .

Особые указания при приемеПациентов следует информировать, что саквинавир не излечивает ВИЧ-инфекцию, и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции. У пациентов с легкими поражениями печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвирази у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, у таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку не исключено увеличение концентрации саквинавира в плазме крови. Известны случаи обострения хронических заболеваний печени на фоне приема саквинавира, развитие портальной гипертензии, обострение гепатита В или С, цирроза и других заболеваний печени, хотя их причинная связь с приемом препарата не установлена. Через почки выводится незначительная часть препарата, поэтому сначала корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек не следует.

Однако, исследований у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не проводилось, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении саквинавира таким пациентам.

Эффективность и безопасность саквинавира у ВИЧ-инфицированных детей (моложе 16 лет), а также у больных старше 60 лет не установлены. У пациентов, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации ранее имеющегося сахарного диабета. В некоторых случаях гипергликемия была резко выраженной, иногда сопровождалась кетоацидозом. При этом у многих пациентов имели место сопутствующие заболевания, иногда требовали назначения препаратов, обладающих способностью повышать уровень глюкозы в крови.

Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и развитием гипергликемии и сахарного диабета не установлена.

При лечении ингибиторами протеазы описаны случаи усиления кровотечений, в т. ч. спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией типа А и В. Некоторым пациентам приходилось увеличивать дозу фактора VIII.

Более чем в половине случаев лечение ингибитором протеазы было продолжено или возобновлено.

Причинная связь этих нежелательных явленный с применением ингибиторов протеазы четко не установлена. Больных гемофилией необходимо предупредить о возможном усилении кровотечений. При проведении антиретровирусной терапии, которая могла включать и ингибиторы протеазы, отмечалось перераспределение или накопление жировых депо организма, в т. ч.

ожирение по центральному типу, отложение жира на дорзальной поверхности шеи и спины ( "климактерический горбик"), уменьшение подкожно-жировой клетчатки на конечностях, увеличение молочных желез за счет жировых отложений, а также "кушингойд".

Влияние на способное управлять транспортными средствами и механизмами При работе с машинами и механизмами следует учитывать профиль безопасности препарата. .

Условия храненияСписок Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели. Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

Саквинавир (Saquinavir)

ОписаниеИнгибитор ВИЧ-протеазы. Саквинавира мезилат — белый или почти белый порошок, растворимость в воде при 25 °C — 2,22 мг/мл, молекулярная масса 766,96.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x