Описание лекарства "Клафоран"

Клафоран (Claforan)

Стоимость от 147.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеЦефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив к действию большинства ?-лактамаз. К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium; Haemophilus пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы, включая ampi-R; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S-Staphylococcus, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia; Streptococcus pneumoniae, Salmonella; Seratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Shigella, Streptococcus spp.

; Veillonella; Yersinia (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).

К препарату устойчивы: Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Список аналогов "клафоран"

Показания к применению

• Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей
• - инфекции мочеполовых путей
• - септицемия, бактериемия
• - эндокардиты
• - интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
• - менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС
• - инфекции кожи и мягких тканей
• - инфекции костей и суставов
• - профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, коробка (коробочка) 1
• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, коробка (коробочка) 1
• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1
• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик), поддон 162, короб транспортный 110
• Состав Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл. цефотаксим 1 г (соответствует 1,048 г цефотаксима натриевой соли) во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах)
• в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаЦефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив к действию большинства ?-лактамаз. К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium; Haemophilus пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы, включая ampi-R; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S-Staphylococcus, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia; Streptococcus pneumoniae, Salmonella; Seratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Shigella, Streptococcus spp.

; Veillonella; Yersinia (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).

К препарату устойчивы: Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика препаратаУ взрослых — через 5 минут после однократного в/в введения 1 г цефотаксима концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 0,5 часа и составляет от 20 до 30 мкг/мл. T1/2 препарата составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25–40%. Около 90% от введенной дозы выводится с мочой: 50% — в неизмененном виде и около 20% — в виде метаболита дезацетилцефотаксима.

У пожилых (старше 80 лет) Т1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч.

У взрослых с нарушенной функцией почек — объем распределения не изменяется, а Т1/2 не превышает 2,5 ч, даже на последних стадиях почечной недостаточности. У детей, новорожденных и преждевременно родившихся младенцев уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг. Т1/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч. У новорожденных и преждевременно родившихся детей уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у детей.

Средний Т1/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Использование во время беременностиЦефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не должен использоваться во время беременности. Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к цефалоспоринам
• Для форм, содержащих лидокаин: - повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа
• - внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
• - тяжелая сердечная недостаточность
• - в/в введение
• - дети в возрасте до 2,5 лет (в/м введение).

Побочные действияАнафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко — анафилактический шок. Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко возможно развитие таких осложнений, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз кожи. Желудочно-кишечные реакции: могут возникать тошнота, рвота, боли в животе, диарея. Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, диарея может быть симптомом энтероколита, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале.

Особой формой энтероколита является псевдомембранозный колит (см.

«Особые указания»). Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина. Реакции со стороны периферической крови: нейтропения, редко — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, в единичных случаях — гемолитическая анемия. Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.

Реакции со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения больших доз), особенно у больных с почечной недостаточностью.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — аритмии, вслед за болюсным введением через центральный венозный катетер (см. «Способ применения и дозы»). Прочие: лихорадка, воспаление в месте инъекции, суперинфекция. При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Кроме вышеперечисленного, следует контролировать скорость введения препарата (См.

«Способ применения и дозы»), а также контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами. У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г). При длительности курса лечения (более 10 дней) следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить.

ДозировкаВ/м, в/в (в виде медленной инъекции или инфузии). Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек: При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5–1 г и вводится в/м однократно. При неосложненных инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1–2 г в/м или в/в, через 8–12 ч, таким образом, суточная доза колеблется от 2 до 6 г. При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6–8 ч, таким образом, суточная доза колеблется от 6 до 8 г. В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику — единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.

Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек: В случаях, когда уровень креатинина менее 10 мл/мин, используется половина разовой дозы.

Интервал введения остается неизменным (см. выше). Соответственно суточная доза будет также уменьшена в 2 раза. В случаях, когда Cl креатинина невозможно измерить, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых.

Для мужчин: Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) ? (140 ? возраст)/72 ? креатинин (мг/%) или: Вес (кг) ? (140 ? возраст)/0,814 ? креатинин (ммоль/л) Для женщин: Cl креатинина (мл/мин) = 0,85 ? показатель у мужчин Для пациентов, находящихся на гемодиализе: 1–2 г в день, в зависимости от тяжести инфекции.

В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа. У преждевременно родившихся детей (до 1 нед жизни) суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч. У преждевременно родившихся детей (1–4 нед жизни) суточная доза препарата составляет 75–150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч. У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.

Примечание: суточная доза никогда не должна превышать 2 г.

В случае тяжелых инфекций, например при менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 лет. Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией обычно вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, с повторным введением через 6–12 ч после операции.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г препарата, затем через 6–12 ч повторно вводят 1 г цефотаксима в/м или в/в.

Способ и длительность применения: для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл — для 2 г. Для в/в инфузии 1 или 2 г препарата растворяют в 40–100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3–5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер. При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина.

В случае использования лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата (см.

«Особые указания»). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. Примечание: необходимо обеспечить асептические условия при разведении содержимого флакона и приготовлении раствора (особенно, если разведенный цефотаксим вводится не сразу).

ПередозировкаСуществует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз ?-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими препаратамиПробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов. Как и в случае других цефалоспоринов, цефотаксим может потенцировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием. Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозооксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложно-положительных результатов при использовании неспецифических реактивов. Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками, как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

Это также касается аминогликозидов.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера, лактата натрия, а также: Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%, Тутофузин В.

Меры предосторожности при приемеАнафилактические реакции: - назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к ?-лактамным антибиотикам); - если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено; - использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции; - известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Псевдомембранозный колит В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании.

Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение Клафорана и назначают адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол.

При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания». Сроки хранения растворов после разведения Для в/м инъекций: стерильный порошок цефотаксима после разведения в воде или 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида химически стабилен в течение 8 ч (при комнатной температуре не выше +25 °C) или в течение 24 ч (при температуре 2–8 °C, защищенном от света месте). Для инъекций или инфузий при растворении водой для инъекций: в течение 12 ч (при комнатной температуре не выше +25 °C) или в течение 24 ч (при температуре 2–8 °C, в защищенном от света месте). Бледно- желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.

Для инфузий в инфузионных растворах: стерильный порошок цефотаксима химически стабилен в течение 8 ч после разведения в растворе Гемакцель, Йоностерил или Тутофузин, и в течение 6 ч после разведения в 10% растворе глюкозы, Макродекс или Реомакродекс.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефотаксим (Cefotaxime)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.