Описание лекарства "Лизолин"

Лизолин (Lyzolin)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеВзаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий. Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. , Salmonella spp. , Escherichia coli, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. , Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp. , многие штаммы Enterococcus spp.

Список аналогов "лизолин"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г
• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаВзаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий. Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. , Salmonella spp. , Escherichia coli, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. , Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp. , многие штаммы Enterococcus spp.

Фармакокинетика препаратаВ ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости.

Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко.

Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%. Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%.

После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Использование во время беременностиПри беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

• Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

ДозировкаВ/м и в/в (струйно или капельно). Максимальная доза 12 г/сут. Растворитель: для в/м инъекций — вода для инъекций, либо 0,9% раствор натрия хлорида: 0,5 г препарата — в 2 мл, 1 г — в 3 мл; для в/в струйного введения — вода для инъекций; для в/в капельного — 0,9% раствор натрия хлорида. В случае неполного растворения цефазолина флакон следует поместить в теплую воду. Инфекции неосложненные и средней тяжести: взрослым — 0,5–1 г каждые 12 ч, детям — 25–50 мг/кг/сут в 3–4 введения.

Инфекции среднего и тяжелого течения: взрослым — 0,5–1 г каждые 6–8 ч, детям — 100 мг/кг/сут за 3 введения.

Эндокардит: взрослым — до 6 г/сут в 4 введения, детям — 100 мг/кг/сут за 3 инъекции. Профилактика хирургических инфекций: в/в или в/м по 1 г за 30–60 мин до операции. При длительных операциях (2 ч и более) — 0,5 г до, 1 г во время вмешательства и после окончания — 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется). Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют при нарушениях функции почек. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. Цефазолин выводится при гемодиализе.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор можно использовать в течение 96 ч, если хранить при 4 °C, и в течение 24 ч, если хранить при комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Гнойный и неуточненнй средний отит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефазолин (Cefazolin)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.