Описание лекарства "Ломефлоксацин"

Ломефлоксацин (Lomefloxacine)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует ДНК-гиразу бактерий и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii и Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp. , Shigella spp. , Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазм и уреаплазм. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно.

Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.

Streptococcus spp. , Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.

Список аналогов "ломефлоксацин"

Показания к применению

• Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика инфекции до и после трансуретральных хирургических вмешательств): цистит, пиелонефрит, уретрит
• ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), простатит, остеомиелит. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) — остеопрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5
• таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаБлокирует ДНК-гиразу бактерий и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus stuartii и Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Salmonella spp. , Shigella spp. , Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазм и уреаплазм. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно.

Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.

Streptococcus spp. , Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь однократных доз 200 и 400 мг быстро и почти полностью (95-98%) всасывается, Tmax — 0,8–1,4 ч. Средняя концентрация в крови пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 400 мг и составляет при 100 мг — 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл и 400 мг — 3,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает всасывание (на 12%), Cmax (на 18%), увеличивает Tmax (до 2 ч). T1/2 при нормальной функции почек — 8-9 ч, равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы — 10%.

Хорошо проникает в органы и ткани, где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть (5%) подвергается биотрансформации; в моче идентифицировано 5 метаболитов: глюкуронид — 9% введенной дозы, остальные 4 — менее 0,5%. Выводится главным образом (70-80%) путем канальцевой секреции в неизмененном виде (уровень в моче в 100 раз выше, чем в плазме) и с желчью (около 10%). Средний почечный Cl составляет 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный Cl уменьшается на 25%.

При снижении Cl креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 м2 T1/2 увеличивается до 21 ч, при Cl креатинина Использование во время беременности Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Показано, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных. Категория действия на плод по FDA — C. У обезьян отмечено увеличение частоты потери плодов при использовании доз, примерно в 6-12 раз превышающих дозу, рекомендуемую для человека (в мг/кг). При дозах, в 16 раз превышающих рекомендуемую для человека, тератогенного действия у крыс и обезьян не выявлено.

У кроликов при дозах, вдвое превышающих рекомендуемую для человека (в мг/м2), выявлен токсический эффект на организм матери, сопровождавшийся токсическим действием на плод, изменениями копчиковых позвонков и снижением массы плаценты.

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко). Противопоказания к применению Гиперчувствительность (в т. ч. к вторым фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).

Побочные действия Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и грудь.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин — вагинит, бели, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит.

Аллергические реакции: каждый зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема. Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция. Способ применения и дозы Режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от показан, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Взрослым по 400 мг (до 600-800 мг), 1 раз в сутки.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3-5 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10-14 дней; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2-6 ч до операции.

При гнойных инфекциях мягких тканей и инфицированных ранах — 400 мг/сут 5-14 дней; при хламидийной инфекции у больных ревматизмом — 400 мг/сут 20 дней; при острой гонорее — 600 мг однократно, при хронической гонорее — 600 мг в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии); при урогенитальном хламидиозе 400-600 мг/сут, продолжительность курса — до 28 дней. При хроническом остеомиелите — 400-800 мг/сут 3-8 нед. При туберкулезе — по 200 мг 2 раза в сутки в течение 14-28 дней и более; при остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии — 400 мг/сут в течение 10 дней, при осложненной пневмонии и обострении хронического бронхита — 400-800 мг/сут до 14 дней. При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут до 10 дней.

При нарушении функции почек доза определяется в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина Передозировка Лечение: симптоматическая терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействия с другими препаратами Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. .

С минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Меры предосторожности при приеме Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) - не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию.

При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина. Условия хранения Список Б.

: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона J01MA Фторхинолоны J01MA07 Lomefloxacin .

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Показано, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных. Категория действия на плод по FDA — C. У обезьян отмечено увеличение частоты потери плодов при использовании доз, примерно в 6–12 раз превышающих дозу, рекомендуемую для человека (в мг/кг). При дозах, в 16 раз превышающих рекомендуемую для человека, тератогенного действия у крыс и обезьян не выявлено.

У кроликов при дозах, вдвое превышающих рекомендуемую для человека (в мг/м2), выявлен токсический эффект на организм матери, сопровождавшийся токсическим действием на плод, изменениями копчиковых позвонков и снижением массы плаценты.

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли ломефлоксацин в грудное молоко).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).

Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема. Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.

ДозировкаРежим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от показан, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Взрослым по 400 мг (до 600-800 мг), 1 раз в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3-5 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10-14 дней; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2-6 ч до операции. При гнойных инфекциях мягких тканей и инфицированных ранах — 400 мг/сут 5-14 дней; при хламидийной инфекции у больных ревматизмом — 400 мг/сут 20 дней; при острой гонорее — 600 мг однократно, при хронической гонорее — 600 мг в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии); при урогенитальном хламидиозе 400-600 мг/сут, продолжительность курса — до 28 дней. При хроническом остеомиелите — 400-800 мг/сут 3-8 нед.

При туберкулезе — по 200 мг 2 раза в сутки в течение 14-28 дней и более; при остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии — 400 мг/сут в течение 10 дней, при осложненной пневмонии и обострении хронического бронхита — 400-800 мг/сут до 14 дней.

При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут до 10 дней. При нарушении функции почек доза определяется в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина Передозировка Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействия с другими препаратами Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.

Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина.

. С минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина. Меры предосторожности при приеме Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) - не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Условия хранения Список Б. : В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 24 мес. Принадлежность к ATX-классификации: J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона J01MA Фторхинолоны J01MA07 Lomefloxacin .

ПередозировкаЛечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) — не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина.

Меры предосторожности при приемеПовышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения) - не следует принимать антациды и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина. Пробенецид снижает почечную экскрецию. При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Не оказывает существенного влияния на клиренс теофиллина и кофеина .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Хронический бронхит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Ломефлоксацин (Lomefloxacin)

ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Ломефлоксацина гидрохлорид — от белого до бледно-желтого цвета порошок. Слабо растворим в воде и практически нерастворим в спирте, устойчив к теплоте и влаге, чувствителен к свету в водном растворе. Молекулярная масса 387,8.