Описание лекарства "МАК-ПАС"

МАК-ПАС (MAC-PAS)

УпаковкаГранулы дозированные

Фармакологическое действиеКонкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.

Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект.

Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

Список аналогов "мак-пас"

Показания к применению

• Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Форма выпуска

• 4.3 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) - коробки картонные. 4.3 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) - коробки картонные. 4.3 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) - коробки картонные. 5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (10) - коробки картонные. 5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) - коробки картонные. 5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) - коробки картонные. 5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) - коробки картонные.

Фармакодинамика препаратаДействует бактериостатически. Конкурентно подавляет синтез фолата в бактериальной клетке. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока.

В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика препаратаБыстро и хорошо всасывается из ЖКТ, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Сmax после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Т1/2 при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Использование во время беременностиНе следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено. Категория действия на плод по FDA — C. Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия. В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит. Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия. Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия. Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

ДозировкаВнутрь: через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), при массе тела менее 50 кг — 6 г/сут. При заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (не более 10 г/сут). Курс лечения до 1–2 лет.

Взаимодействия с другими препаратамиНарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов).

Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности при приемеВозможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.

ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара).

Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания при приемеРаствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в герметичной упаковке. (в герметичной упаковке).

Срок годности18 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Бактериостатическое

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Действующие вещества

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

ОписаниеБелый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.