Описание лекарства "Офло"

Офло (Oflo)

Стоимость от 31.50 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИнгибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др.

фторхинолонам.

Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Serratia spp.

, Citrobacter spp.

, Yersinia spp. , Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. , в т. ч.

Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

, Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. , в т. ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp.

, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp.

, Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp. , Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp. , Legionella pneumophila, Staphylococcus spp. , Streptococcus spp.

, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л.

T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч.

Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч.

При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться.

Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Список аналогов "офло"

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом. В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза. Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
• упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1
• Состав 100 мл раствора для инфузий содержат офлоксацина 200 мг
• в пластиковом флаконе 100 мл, в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПротивомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие. Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp. , Klebsiella spp.

(включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp.

, Hafnia spp. , Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp. , Shigella spp.

(включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp.

, Legionella spp. , Serratia spp. , Providencia spp. , Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. , Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp. , Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp.

, Eubacter spp. , Fusobacterium spp. , Clostridium difficile). Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика препаратаАбсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%. Сmах при пероральном приеме составляет 1-2 ч, Сmах после приема в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6. 9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2. 5 и 5 мкг/мл соответственно.

Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (14-60%). Препарат метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T1/2 составляет 4.

5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Использование во время беременностиПротивопоказан при беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/cут или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Противопоказания к применению

• - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• - эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
• - снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)
• - возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета)
• - беременность
• - период лактации
• - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления. Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, васкулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм; многоформная экссудативная эритема (в т.

ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, анафилактический шок. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит). Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Особые случаиМаксимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

ДозировкаВнутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/cen, курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/cут или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

При КК менее 20 мл/мин разовая доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды.

Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.

ПередозировкаСимптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Взаимодействия с другими препаратамиСнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме. При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Са2+, Mg2+ или соли Fe, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света прохладном месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Блефарит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Офлоксацин (Ofloxacin)

ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте.