Описание лекарства "Пефлоксабол"

Пефлоксабол (Pefloxabol)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеИнгибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp. , индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp. , в т.

ч.

Proteus mirabilis, Enterobacter spp. , Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. , Serratia spp. , Citrobacter spp.

, Salmonella spp.

, Shigella spp. , Haemophilus spp. , в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.

ч.

продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. , в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp.

, Chlamydia spp.

, а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. , Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp.

, Clostridium perfringens, Pseudomonas spp.

, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp. , Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro.

Список аналогов "пефлоксабол"

Показания к применению

• Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей
• сепсис и бактериальный эндокардит
• стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой
• инфекции костей и суставов
• инфекции нижних отделов дыхательных путей
• инфекции ЛОР-органов
• инфекции мочевыводящих путей
• инфекции брюшной полости
• гинекологические инфекции
• инфекции кожи и мягких тканей
• заболевания, передаваемые половым путем. Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Форма выпуска

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл
• ампула темного стекла 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл
• ампула темного стекла 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаПротивомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий. Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Enterobacter spp. , Serratia spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp. , Salmonella spp.

, Shigella spp.

, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp. , Campylobacter spp. , Legionella spp. , Moraxella spp.

, Morganella spp.

, Pasteurella spp. , Providencia spp. , Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp. , Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp.

, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp. , Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т. ч.

Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика препаратаПосле однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина. После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.

5 ч 4 мкг/мл.

Биодоступность – около 100%. Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1. 5-1.

8 л/кг.

Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т. ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч.

Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата.

Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Использование во время беременностиПефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Противопоказания к применению

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1. 6 г/).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

ДозировкаУстанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма. Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч. Максимальная суточная доза составляет 1. 2 г/сут.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия. Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид. Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина. Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени. В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения. Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Пефлоксацин (Pefloxacin)

ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.