Описание лекарства "Пефлоксацин"

Пефлоксацин (Pefloxacin)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБлокирует ДНК-гиразу в микробных клетках, нарушая функцию и структуру ДНК.

Список аналогов "пефлоксацин"

Показания к применению

• Инфекции мочеполовой системы, дыхательной системы, уха, горла и носа, желчных путей, ЖКТ, костей, кожи, суставов, септицемия, эндокардит, менингит.

Форма выпуска

• Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
• блистер 10 коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаПротивомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию А-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию ?-лактамаз. Обладает широким спектром действия.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.

, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т. ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp.

, Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp.

, Serratia spp. , Citrobacter spp. , Salmonella spp. , Shigella spp.

, Haemophilus spp.

, Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. , (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т. ч.

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp.

(в т. ч. Legionella pneumophila), Brucella spp. , Chlamydia spp.

, Mycoplasma spp.

К препарату умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp. , Clostridium perfringens, Pseudomonas spp. , Chlamydia trachomatis.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии - Bacteroides spp.

(за исключением B. fragilis), Treponema spp. , Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл. После многократного введения Cmax в плазме крови - 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови - 100%. Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.

5-1.

8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг - 4.

5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9.

8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11. 4 мкг/г, слюнные железы - 2. 2 мкг/г, кожа - 7.

6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5.

6 мкг/г. Метаболизм Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина-глюкуронида. Выведение T1/2 после приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч; T1/2 после в/в введения однократной дозы - 7. 2-13 ч, при повторном введении - 14-15 ч.

Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов.

Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.

Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Побочные действияДиспептические явления, тошнота, боль в животе, миалгия, артралгия, головная боль, головокружение, бессонница, тромбоцитопения, фотосенсибилизация.

ДозировкаВнутрь, во время еды, не разжевывая, взрослым и подросткам старше 15 лет — 800 мг/сут в 2 приема (утром и вечером). При необходимости дозу увеличивают до 1600 мг/сут.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратамиПефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить). Пробенецид пролонгирует выведение пефлоксацина. Гистаминовые H2-блокаторы удлиняют T1/2, снижают общий и почечный клиренс пефлоксацина. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т. ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Меры предосторожности при приемеВ связи с возможной фотосенсибилизацией в период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Пефлоксацин (Pefloxacin)

ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.