Описание лекарства "Римпацин"

Римпацин (Rimpacin)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеОбладает антибактериальной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий (в высоких дозировках).

Список аналогов "римпацин"

Показания к применению

• Туберкулез (начальная, прогрессирующая, хроническая или резистентная к лекарственной терапии формы)
• лепра с малым бациллярным содержанием (для достижения перехода в неконтагиозное состояние).

Форма выпуска

• капсули 150 мг
• контейнер 100
• капсули 300 мг
• контейнер 100
• капсули 450 мг
• упаковка контурна чарункова 10
• капсули 150 мг
• упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10
• капсули 150 мг
• упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 1
• капсули 150 мг
• упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 5
• капсули 300 мг
• упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10

Фармакодинамика препаратаНарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета - субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне - и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно бистроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования внешней оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.

, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.

ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. бета - лактамазообразующие).

Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.

ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментуючи грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp.

, Stenothrophomonas spp.

). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышают МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг / мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицину) не отмечается .

Фармакокинетика препаратаБыстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно - печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы - 84-91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2-2,5 ч и составляет у взрослых - 7-9 мкг / мл, у детей после приема в дозе 10 мг / кг - 11 мкг / мл.

При в / в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9-17,5 мкг / мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 -12 ч.

Кажущийся объем распределения у взрослых - 1,6 л / кг, у детей - 1,2 л / кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизованому виде хорошо проникает в ткани (в т. ч. в костную) и жидкости организма.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках.

Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через гематоэнцефалический барьер только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника.

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л / ч, возрастает до 9 л / ч после повторного приема.

Т1 / 2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг - 1-2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1 / 2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1 / 2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60-65%) и с мочой, в неизмененном виде (6-15%), в виде 25-О - деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает.

Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет .

Использование во время беременностиВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (тератогенность). Применение препарата в течение нескольких последних недель беременности может привести к послеродовым кровотечениям как у матери, так и у новорожденного (рекомендуется применение витамина K). На время терапии следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, гепатит.

Побочные действияСо стороны кожных покровов: прилив крови к лицу, зуд, сыпь. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт в брюшной полости, диарея, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь, эозинофилия, лейкопения. При прерывистой терапии: гриппоподобный синдром (обычно на 3-й или 6-й мес терапии), одышка, нарушенное дыхание, гипертензия, шок, острая гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность или острый интерстициальный нефрит. Другие: мышечная слабость, миопатия, нарушения менструального цикла, отеки, окрашивание слез, мочи и мокроты в красный цвет .

ДозировкаВнутрь, за 30 мин до или через 2 часа после еды. При туберкулезе: взрослым - 8-12 мг / кг / сутки, масса тела менее 50 кг - 450 мг / сутки, 50 кг и более - 600 мг / сут; детям - 10-20 мг / кг / сутки (не более 600 мг / сутки). При лепре: совместно с препаратами типа клофазимин, далзона; при массе тела менее 50 кг - 450 мг / сутки, 50 кг и более - 600 мг / сут. При лепре с множественно-бактериальным мазком (положительная форма) - 600 мг / сут за 1 прием в течение 2 недель, затем 1 раз в месяц в течение не менее 2 лет; при лепре с олигобациллярним мазком (отрицательная форма) и активным течением заболевания - 600 мг 1 раз в месяц в течение 6 мес (минимум) .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, спутанность сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер ). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиСнижает эффект антикоагулянтов, кортикостероидов, циклоспоринов, дигиталиса, пероральных контрацептивов, синтетических гипогликемических средств, фенитоина, хинидина, наркотических и др. анальгизуючих средств .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют при печеночных нарушениях (необходим контроль функции печени) .

Особые указания при приемеПостоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в / в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы. При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе. Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Ансамицины

Действующие вещества

Рифампицин (Rifampicin)

ОписаниеПолусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.