Описание лекарства "Рифампицин"

Рифампицин (Rifampicin)

Стоимость от 686.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСубстанция-порошок

Фармакологическое действиеНарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.

, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.

ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. бета- лактамазообразующие).

Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.

ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp.

, Stenothrophomonas spp.

). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Список аналогов "рифампицин"

Показания к применению

• Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом
• у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан фибровый 1
• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, барабан фибровый 1

Фармакодинамика препаратаПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.

(в т.

ч. полирезистентные), Streptococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp.

, Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением других рифамицину) не отмечено .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени.

T1 / 2 составляет 3-5 ч.

Выводится с желчью, калом и мочой .

Использование во время беременностиПри необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде. Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание .

Противопоказания к применению

• Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия. Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения. Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла.

Другие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез .

ДозировкаПри приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг / кг 1 раз / сут. или по 15 мг / кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально. В / в взрослым - по 600 мг 1 раз / сут. или по 10 мг / кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг / кг 1 раз / сут.

или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (методом ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг. Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1. 2 г, для детей 600 мг, при в / в введении для взрослых и детей - 600 мг .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, спутанность сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер ). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиВследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия .

Особые указания при приемеС осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при лечении интермиттирующего. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг / сут. , Постепенно повышая ее на 75 мг / сут.

до достижения желаемой дозы.

При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС. При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема рифампицина. У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости .

Условия храненияСписок Б .: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Ансамицины

Действующие вещества

Рифампицин (Rifampicin)

ОписаниеПолусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.