Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Рифарен"

Рифарен (Rifaren)

УпаковкаКапсула

Фармакологическое действиеНарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.

, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.

ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. бета- лактамазообразующие).

Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.

ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp.

, Stenothrophomonas spp.

). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Список аналогов "рифарен"

Показания к применению

  • Все формы туберкулеза.

Форма выпуска

  • капсули 150 мг
  • упаковка 20
  • капсули 300 мг
  • упаковка 20
  • капсули 150 мг
  • упаковка 100
  • капсули 300 мг
  • упаковка 100

Фармакокинетика препаратаБыстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно - печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы - 84-91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2-2,5 ч и составляет у взрослых - 7-9 мкг / мл, у детей после приема в дозе 10 мг / кг - 11 мкг / мл.

При в / в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9-17,5 мкг / мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 -12 ч.

Кажущийся объем распределения у взрослых - 1,6 л / кг, у детей - 1,2 л / кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизованому виде хорошо проникает в ткани (в т. ч. в костную) и жидкости организма.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках.

Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через гематоэнцефалический барьер только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника.

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л / ч, возрастает до 9 л / ч после повторного приема.

Т1 / 2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг - 1-2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1 / 2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1 / 2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60-65%) и с мочой, в неизмененном виде (6-15%), в виде 25-О - деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает.

Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет .

Использование во время беременностиПротивопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион.

В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150-250 мг / кг / сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника.

При применении в последние недели беременности может вызвать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. Категория действия на плод по FDA - C. Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.

ч. негормональна) .

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, желтуха, беременность (возможен тератогенный эффект).

Побочные действияЖелудочно-кишечные расстройства, гепатонекроз (редко), лихорадка, нарушение функции почек, кровотечения (в последние недели беременности, постнатальни), окрашивание мочи, слюны, слезной жидкости в красный цвет, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные реакции (сыпь) .

ДозировкаВнутрь, до еды, 1 раз в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от массы больного. Взрослым - по 450-600 мг / сутки, с массой тела 50 кг и более - по 600 мг, менее 50 кг - по 450 мг. Детям: недоношенным и новорожденным - по 10 мг / кг массы; др. возраста - в максимальной разовой дозе по 600 мг / сут (до 20 мг / кг массы) .

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, спутанность сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер ). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиУскоряет метаболизм (снижает эффект) кортикостероидов, дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов, хинидина, метадона .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью следует назначать при нарушении функции печени. Во время лечения женщинам детородного возраста рекомендуется использование негормональных противозачаточных средств .

Особые указания при приемеПостоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в / в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы. При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе. Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное

Описание Противотуберкулезное действие заключается в способности антибактериальных препаратов оказывать подавляющее воздействие на возбудителей туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis). Механизм действия различен и может быть основан на связывании действующего вещества с 30S субъединицей рибосом и блокировании синтеза белка, что препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). Также механизм действия может быть связан с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокированием синтеза миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Таким образом, противотуберкулёзное действие основано преимущественно на бактериостатическом эффекте, оказываемым путём угнетения синтеза белков и подавления размножения микроорганизмов. Однако в больших концентрациях некоторые препараты могут нарушать барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микобактерий. Препараты, обладающие противотуберкулёзным действием, применяются в лечении различных форм туберкулёза.

Фармакологическая группа

Ансамицины

Действующие вещества

Рифампицин (Rifampicin)

ОписаниеПолусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
мексидол Всего 75 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
азитромицин Всего 21 лекарств, от 99.00 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x