Описание лекарства "Роксимизан"

Роксимизан (Roximisan)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАктивен в отношении атипичных и продуцирующих бета-лактамазы микроорганизмов.

Список аналогов "роксимизан"

Показания к применению

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей
• кожи и мягких тканей
• мочеполового тракта и передающиеся половым путем (кроме гонореи), в т.ч. хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз
• профилактика менингококкового менингита у лиц, контактировавших с больным.

Форма выпуска

• таблетки, вкриті оболонкою 150 мг
• упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

Фармакодинамика препаратаСвязывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких - бактерицидное действие. Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т. ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp.

, В т.

ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительние штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp. , В т . ч.

Streptococcus pneumoniae.

К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp. , Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp.

, Bacteroides fragilis, метициллинорезистентние штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia .

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицину после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5-2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг / л, после приема 300 мг - 9,7 мгмл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.

При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями.

До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбумином и липопротеинами, при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг / л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность.

В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови.

Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7-12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита.

Т1 / 2 у взрослых составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1 / 2 - до 20 ч.

При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T1 / 2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1 / 2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1 / 2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой .

Использование во время беременностиНе рекомендується.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность.

Побочные действияГоловокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, преходящее повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, аллергические реакции .

ДозировкаВнутрь, взрослым - по 1 таблетке (150 мг) 2 раза в день (утром и вечером) до еды. При тяжелой печеночно-клеточной недостаточности - по 150 мг 1 раз в сутки .

ПередозировкаЛечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратамиУвеличивает риск развития эрготизма с некрозом конечностей при назначении с эрготамином или ерготаминоподибними сосудосуживающими средствами. Повышает антипаркинсоничну активность бромокриптина. Возможен рост уровня креатинина в крови при назначении с циклоспорином .

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначают при печеночной недостаточности. Не следует комбинировать с препаратами типа эрготамина и дигидроэрготамина .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Действующие вещества

Рокситромицин (Roxithromycin)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.