Описание лекарства "Селемицин"

Селемицин (Selemycin)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеАнтибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. , Serratia spp.

, Providencia spp.

, Enterobacter spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp.

(в т.

ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам). Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Список аналогов "селемицин"

Показания к применению

• гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: — инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)
• — сепсис
• — септический эндокардит
• — инфекции ЦНС (включая менингит)
• — инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)
• — инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)
• — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)
• — инфекции желчных путей
• — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
• — раневая инфекция
• — послеоперационные инфекции
• — отит.

Форма выпуска

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл
• флакон (флакончик) 2 мл коробка (коробочка) 100.

Фармакокинетика препаратаВсасывание После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7. 5 мг/кг - 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7. 5 мг/кг в течение 30 мин - 38 мкг/мл. Время достижения Cmax после в/м введения - около 1.

5 ч.

Распределение Связывание с белками плазмы 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением - легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых при применении в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых - 0. 26 л/кг, у детей - 0. 2-0.

4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.

5 кг - до 0. 68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1. 5 кг - до 0. 58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.

3-0.

39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение T1/2 в терминальной (?) фазе у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.

5-4 ч.

Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Использование во время беременностиПрименение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA — D. Выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам
• поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Меры предосторожности при приемеНе следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т. ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Особые указания при приемеПеред применением следует определять чувствительность микроорганизмов. Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (не замораживать).

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическая группа

Аминогликозиды

Действующие вещества

Амикацин (Amikacin)

ОписаниеАнтибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А. Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.