Описание лекарства "Талцеф"

Талцеф (Talcef)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеОбладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Список аналогов "талцеф"

Показания к применению

• Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита
• профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.

Форма выпуска

• порошок для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг
• флакон (флакончик), пачка картонна 1
• порошок для приготування розчину для ін'єкцій 500 мг
• флакон (флакончик), пачка картонна 1
• порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1000 мг
• флакон (флакончик), пачка картонна 1

Фармакодинамика препаратаИмеет широкий спектр антимикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т. ч. вырабатывают пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp.

, Streptococcus рпеимопиае (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентниє штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. , Salmonella spp.

, Providencia rettgeri, Shigella spp.

, Serratia spp. , Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophila, Fusobacterium, Bacteroides spp. , Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксима: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp . ; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R, staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Фармакокинетика препаратаПосле однократного в / м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг / мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в / в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг / мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) - 25-40%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1 / 2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками - около 60% введенной дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии.

Примерно 20-36% цефотаксима выводится в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающий антибактериальной активностью, 20-25% - в виде двух других неактивных метаболитов - М2 и М3. При повторных в / в введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается. При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг / кг у новорожденных (n = 29) T1 / 2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ?1500 г и был более продолжительным - 4,6 ч при массе тела Использование во время беременности При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,4 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам мышей или при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,8 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг / кг / сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания. Категория действия на плод по FDA - B. Противопоказания к применению Гиперчувствительность (в т. ч.

к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в / м введения).

Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея / запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит. Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб / лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в / м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в / в введении - флебит. Способ применения и дозы В / в (струйно или капельно) и в / м. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести инфекции. Взрослым обычно по 1-2 г через 8-12 ч, максимальная суточная доза - 12 г (в 3-4 введения); детям - в зависимости от возраста и массы тела.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Передозировка Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует. Взаимодействия с другими препаратами При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевых диуретиков усиливается нефротоксичность.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.

ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1 / 2 (возрастает вероятность побочных проявлений). Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Меры предосторожности при приеме Анафилактические реакции Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам).

Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактическую реакцию. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев.

У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с большой осторожностью.

Псевдомембранозный колит В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - контроля клеточного состава крови.

Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазного метода определения глюкозы в крови). Условия хранения Список Б. : В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C. Срок годности 24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации: J Противомикробные препараты для системного применения J01 Противомикробные препараты для системного применения J01D Другие бета-лактамные антибиотики J01DD Цефалоспорины третьего поколения J01DD01 Cefotaxime .

Использование во время беременностиПри беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. В исследованиях репродукции при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,4 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам мышей или при в / в введении в дозах до 1200 мг / кг / сут (0,8 МРДЧ, в мг / м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия. В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг / кг / сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания. Категория действия на плод по FDA - B .

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в / м введения).

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея / запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит. Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия. Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб / лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в / м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в / в введении - флебит .

ДозировкаВ / в (струйно или капельно) и в / м. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести инфекции. Взрослым обычно по 1-2 г через 8-12 ч, максимальная суточная доза - 12 г (в 3-4 введения); детям - в зависимости от возраста и массы тела. При почечной недостаточности необходима коррекция дозы .

ПередозировкаСимптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевых диуретиков усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т. ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1 / 2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе .

Меры предосторожности при приемеАнафилактические реакции Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактическую реакцию. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев.

У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с большой осторожностью.

Псевдомембранозный колит В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - контроля клеточного состава крови.

Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазного метода определения глюкозы в крови) .

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Иммунодефицит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефотаксим (Cefotaxime)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.