Выбор редакции
Комментарии
Поиск лекарств в аптеках Саратова и Саратовской области
Название лекарства
Пример: аспирин
Заказатьна apteka.ru
Выберите район
- круглосуточный режим работы аптеки Правила работы сервиса

Описание лекарства "Флуконазол"

Флуконазол, инструкция по применению

Флуконазол (Fluconazole)

Стоимость от 12.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаАэрозоль

Фармакологическое действиеПротивогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.

ч.

вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. ; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.

ч.

при иммунодепрессии).

Список аналогов "флуконазол"

от 270.00 руб. Дифлазон
от 199.40 руб. Дифлюкан
от 267.00 руб. Микосист
от 178.00 руб. Флуконазол Сандоз
от 68.90 руб. Флуконазол ШТАДА
от 27.50 руб. Флуконазол-OBL
от 159.00 руб. Флуконазол-Тева
от 165.00 руб. Флюкостат
* - список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • - криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов)
  • препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом
  • - генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
  • - кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи
  • профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
  • - генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
  • кандидозный баланит
  • - профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
  • - микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области
  • отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз
  • кандидоз кожи
  • - глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска

  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 30 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 40 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый 65 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан пластиковый 1
  • субстанция-порошок
  • пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25кг, барабан фибровый 1
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг
  • субстанция-порошок
  • мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг
  • субстанция-порошок

Фармакодинамика препаратаПротивогрибковое средство, обладает високоспецифичною действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь високовибирковим для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, еконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не владеет антиадрогенною активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.

ч.

вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т. ч.

при иммунодепрессии) .

Использование во время беременностиПри беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола - 400-800 мг / сут по поводу кокцидиойдомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. Категория действия на плод по FDA - C. На время лечения следует остановить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными). .

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше
  • совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин) - см.. «Взаимодействие».

Побочные действияУ пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n = 448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n = 448) - 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции. У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях В клинических испытаниях примерно у 16% из 4 048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции.

Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах - у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Количество пациентов, которые прекратили лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%). Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n = 4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9% ), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%). Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.

Гепатотоксичность Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход.

Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантної печеночной недостаточности, включая летальный исход.

Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозну терапию. В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью.

Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства - производные сульфонилмочевины.

Иммунологические реакции: сообщалось о единичных случаях анафилаксии. Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена. Со стороны ЦНС: судороги. Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.

Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход.

Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить. Гематопоетични и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Побочные действия, наблюдавшиеся у детей При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день-17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг / кг / сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n = 451) - в 9% случаев.

Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%).

Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев - повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) - у 1,4% пациентов .

ДозировкаВнутрь, в / в капельно (со скоростью не более 20 мг / мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДОМ терапию в дозе 200 мг / сутки можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг / сут, продолжительность лечения - 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь.

Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес. , иногда может потребоваться более частое применение. При баланити, вызванном Candida, - 150 мг / сутки однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг / сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой, выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг / сутки.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. / мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя.

Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг / сут в течение до 2 лет. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиойдомикози, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикози, 1-16 мес - при споротрихози и 3-17 мес - при гистоплазмозе. У детей, как и при подобных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых.

Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг / кг / сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 недель после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг / кг / сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковых инфекциях (в т. ч. менингита) - 6-12 мг / кг / сутки в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг / кг / сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в тот же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл / мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл / мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл / мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.

.

Взаимодействия с другими препаратамиПовышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при одновременном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1 / 2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (поэтому флуконазол удлиняет T1 / 2). Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1 / 2 на 20% и AUC - на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes) .

Меры предосторожности при приемеУ пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл / мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг / кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3-4 нед - в той же дозе с интервалом 48 ч. В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить .

Особые указания при приемеЛечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до появления клинической / гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам .

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных с терапевтических целях

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противогрибковое

Описание Противогрибковое действие лекарственных средств заключается в фунгицидном или фунгистатическом влиянии на возбудителей грибковых инфекций (дерматофитов, дрожжей, плесневых грибков). Оно реализуется как путем ингибирования синтеза цитохрома Р-450 и, соответственно, продукции эргостерола грибковой клетки, так и за счет непосредственного связывания со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате указанных процессов возникает повреждение грибковых клеток. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие противогрибковым действием, применяются с целью лечения и профилактики различных грибковых заболеваний.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Флуконазол (Fluconazole)

ОписаниеПротивогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен).

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Вернуться на главную

Популярные за месяц
contex wave Всего 9 лекарств, от 188.50 руб.
мексидол Всего 76 лекарств, от 140.50 руб.
детралекс Всего 55 лекарств, от 590.60 руб.
цефтриаксон Всего 11 лекарств, от 26.50 руб.
актовегин Всего 51 лекарств, от 291.90 руб.
Консультации врачей
Нашли ошибку
x