Описание лекарства "Цефалексин"

Цефалексин (Cefalexin)

УпаковкаПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Фармакологическое действиеЦефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp.

, (в т.

ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т. ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

, Salmonella spp. , Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т. ч.

Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp.

, лучистых грибов. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. , Enterobacter spp.

, Serratia spp.

, Pseudomonas spp. , Aeromonas spp. , Acinetobacter spp. , метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Список аналогов "цефалексин"

Показания к применению

• — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких)
• — инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит)
• — инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит)
• — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Форма выпуска

• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
• банка (баночка) темного стекла 35 г с дозировочной ложкой (ложечкой) пачка картонная 1
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 1.75 г пачка картонная 20
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 3.5 г пачка картонная 10
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 7 г пачка картонная 5
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл
• флакон (флакончик) полиэтиленовый 35 г с дозировочной ложкой (ложечкой) пачка картонная 1
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 1.75 г пачка картонная 10
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 1.75 г пачка картонная 5
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 3.5 г пачка картонная 20
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 3.5 г пачка картонная 5
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 7 г пачка картонная 10
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг
• пакет (пакетик) термосвариваемый 7 г пачка картонная 20
• Состав Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 1 бан. цефалексин (количество указано для препарата с активностью 950 мкг/кг в пересчете на сухое вещество и влагой 8%) 2,8604 г в банках темного стекла в комплекте с дозировочной ложкой
• в пачке картонной 1 банка.

Фармакодинамика препаратаЦефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp.

, (в т.

ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т. ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

, Salmonella spp. , Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т. ч.

Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp.

, лучистых грибов. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. , Enterobacter spp.

, Serratia spp.

, Pseudomonas spp. , Aeromonas spp. , Acinetobacter spp. , метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения Cmax после приема внутрь 0. 25, 0. 5 или 1 г - 1 ч, величина Cmax - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч.

Связь с белками плазмы - 10-15%. Vd - 0. 26 л/кг. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях.

Плохо проникает через неизмененный ГЭБ.

Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости. Не метаболизируется. T1/2 - 0. 9-1.

2 ч.

Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0. 5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 после приема внутрь - 5-30 ч.

Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Использование во время беременностиПрименение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почекВзрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема.

Противопоказания к применению

• — детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы)
• — повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам). С осторожностью - почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес - для суспензии).

Побочные действияАллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко -- эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.

Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.

ДозировкаВнутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой. Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.

5 г/; при КК менее 5 мл/мин - 0. 5 г/ Суточную дозу делят на 4 приема. Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 При среднем отите - доза 75 мг/кг/, кратность приема - 4При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/ Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать.

Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней.

Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.

ПередозировкаСимптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг- жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина. Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания при приемеПациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Гнойный и неуточненнй средний отит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефалексин (Cefalexin)

ОписаниеУгнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов. Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов. После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.