Описание лекарства "Цефотаксим Лек"

Цефотаксим Лек (Cefotaxime Lek)

УпаковкаПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действиеЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp. , Proteus mirabilis, Providencia spp.

, Klebsiella spp.

, Serratia spp. , некоторые штаммы Pseudomonas spp. , Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp.

(в т.

ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. , Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства ?-лактамаз.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма. Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1
• Состав 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефотаксима в виде натриевой соли 1 или 2 г
• в коробке 1 и 5 флаконов.

Фармакодинамика препаратаЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp. , Proteus mirabilis, Providencia spp.

, Klebsiella spp.

, Serratia spp. , некоторые штаммы Pseudomonas spp. , Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp.

(в т.

ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. , Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства ?-лактамаз.

Фармакокинетика препаратаБыстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

Частично метаболизируется в печени.

40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Использование во время беременностиНе рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0. 32±0. 09 мкг/мл.

При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия. Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

ДозировкаВзрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/; кратность введения - 2-6 раз. Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг.

Взаимодействия с другими препаратамиЦефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек. При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Особые указания при приемеС осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Наружный отит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефотаксим (Cefotaxime)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.