Описание лекарства "Цефотаксим-БХФЗ"

Цефотаксим-БХФЗ (Cefotaximum-BHFZ)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеЦефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям.

Показания к применению

• Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами: • инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты)
• • инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы)
• • инфекции мочеполовой системы
• • септицемия, бактериемия
• • интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
• • инфекции кожи и мягких тканей
• • инфекции костей и суставов
• • менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС
• • профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Форма выпуска

• Флаконы по 500 мг или 1000 мг порошка для инъекций
• по 5 флаконов в кассете и пенале.

Фармакодинамика препаратаЦефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям. Действует бактерицидно на штаммы бактерий, стойкие к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий по отношению к четырем из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков.

Активен по отношению к Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp.

, Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, вырабатывающие пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp. , Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp. , Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp. Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойки к пенициллинам, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам.

Препарат менее активен к грамположительным коккам, чем цефалоспорины I-II поколений. К действию препарата стойки стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинстойкие стафилококки.

Фармакокинетика препаратаМаксимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит сквозь плаценту, проникает в грудное молоко.

Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-25 % является основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, имеющем противомикробную активность).

Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается. У грудных детей период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Использование во время беременностиПри беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение)
• кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит)
• беременность, период кормления грудью. Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Побочные действияСо стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбиоз, редко– псевдомембранозный колит; Аллергические реакции: сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок; Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина; Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия; Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия; Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит; Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции; Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

ДозировкаЦефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг Цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводят медленно, на протяжении 3 – 5 минут. Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят на протяжении 50-60 мин. Разовая доза Цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.

При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.

Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов. При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) дозу уменьшают в 2 раза. У недоношенных и детей в возрасте до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в равных дозах в сутки, вводится внутривенно. У детей в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три равных дозы и вводится внутривенно.

У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения.

При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают. Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.

ПередозировкаПередозировка препарата может вызывать энцефалопатию. Лечение - симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, “петлевыми” диуретиками наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами из-за возможного взаимодействия.

Особые указания при приемеС осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным аллергоанамнезом. В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить. Одновременное применение Цефотаксима-БХФЗ с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита Цефотаксим-БХФЗ отменяют.

Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.

Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Иммунодефицит неуточненный

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефотаксим (Cefotaxime)

ОписаниеПолусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.