Описание лекарства "Цефтриаксон-БХФЗ"

Цефтриаксон-БХФЗ (Ceftriaxonum-BHFZ)

УпаковкаПорошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действиеУгнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: • инфекции ЛОР-органов
• • инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры)
• • инфекции мочеполовой системи (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем (мягкий шанкр и сифилис))
• • раневые инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
• • менингит
• • инфекции костей и суставов
• • перитонит, воспаление желчного пузыря, желудочно-кишечные инфекции
• • инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство. Препарат применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть после хирургических операций.

Форма выпуска

• Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг или 1000 мг, по 5 флаконов в пенале.

Фармакодинамика препаратаЦефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S. pyogenes), стрептококов группы В (S. agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.

coli, Haemophilus influenzae, H.

parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis.

, P.

vulgaris, Providencia spp. , Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp.

(включая S.

marcescens), Shigella spp. , Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp.

(включая некоторые штаммы B.

fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C. difficile обладают резистентностью), Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp.

, Fusobacterium spp.

(за исключением F. mortiferum и F. varium). Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.

К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.

faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B. fragilis).

Фармакокинетика препаратаПосле внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% - 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме.

Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью.

При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Использование во время беременностиПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение)
• беременность.

Побочные действияС стороны ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, потеря вкуса, боль в животе, диарея, дисбактериоз, изменение биохимических показателей (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), холестатическая желтуха, редко – псевдомембранозный колит; Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко – гемолитическая анемия; в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сворачивания крови (ІІ,VІІ, ІХ, Х), удлиняется протромбиновое время; Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок; Местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения; в отдельных случаях – флебит или тромбофлебит при внутривенном введении; Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, появление цилиндров, олигурия, анурия; Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции; Другие: носовые кровотечения, лихорадка, озноб, очень редко - острая почечная недостаточность, аритмии.

ДозировкаЦефтриаксон-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно. Для внутримышечного введения с целью устранения болезненности в месте инъекции препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в таком соотношении: содержимое флакона с 500 мг растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1000 мг – в 3 – 5 мл. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Возможно использование стерильной воды для инъекций. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таком соотношении: содержимое флакона с 500 мг растворяют в 5 мл растворителя, с 1000 мг – в 10 мл.

Вводят медленно в течение 2-4 минут. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона-БХФЗ в 40 мл одного из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, стерильная вода для инъекций. Инфузия должна продолжаться не менее 30 минут. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки).

В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин. Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных. При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг препарата.

Суточная доза Цефтриаксона-БХФЗ для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет - 20 – 80 мг/кг, вводится 1 раз в сутки.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Продолжительность лечения Цефтриаксоном-БХФЗ зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия.

При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

ПередозировкаПри передозировке специфического антидота нет, лечение – симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не снижает высокие концентрации Цефтриаксона-БХФЗ в плазме крови.

Взаимодействия с другими препаратамиПри применении Цефтриаксона-БХФЗ в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона-БХФЗ не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Особые указания при приемеИспользуют только в условиях стационара. При развитии анафилактического шока необходимо внутривенно вводить адреналин и глюкокортикоиды. Следует быть осмотрительным при одновременном назначении «петлевых» диуретиков. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови. Необходимо помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими бета-лактамными антибиотиками.

Внутримышечные инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими.

Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосуда. Следует с осторожностью применять при кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта в анамнезе, особенно при язвенном неспецифическом колите или энтерите. При печеночной и почечной недостаточности с тяжелыми нарушениями функций этих органов дозу препарата уменьшают. Для больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2000 мг.

Больным с почечной и печеночной недостаточностью, когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо провести коррекцию дозы Цефтриаксона-БХФЗ и мониторинг его концентрации в плазме крови.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме. При длительном применении необходимо цитологическое исследование для определения дисбактериоза. В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить. С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинемией, новорожденным и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

Лицам преклонного возраста, ослабленным больным целесообразно назначать витамин К.

Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра

Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Действующие вещества

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

ОписаниеЦефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.