Описание лекарства "Ципринол"

Ципринол (Ciprinol)

Стоимость от 63.50 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеПрепарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует бактерицидно. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp.

, Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp.

, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp.

, Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp. ), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.

, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.

); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp. , Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.

aureus, S.

haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St.

pyogenes, St.

agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp.

, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Список аналогов "ципринол"

Показания к применению

• Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем являются грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa)
• инфекции уха, горла и носа: острый средний отит, синусит, мастоидит
• инфекции почек и мочевыводящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит)
• инфекции органов малого таза и половых органов: эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз
• инфекции органов брюшной полости: внутрибрюшинный абсцесс
• холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином), инфекционная диарея при сальмонеллезе, кампилобактериозе, иерсиниозе, шигеллезе, холере, брюшном тифе
• диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi
• инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги
• инфекции опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит
• сепсис, инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией)
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: урологических, на ЖКТ (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Применение в педиатрии: лечение и профилактика сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis)
• терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких.

Форма выпуска

• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/10 мл
• ампула 10 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/10 мл
• ампула 10 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 10
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/10 мл
• ампула 10 мл поддон пластиковый 5пачка картонная 1
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. ядро: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291 мг 582 мг (соответствует ципрофлоксацину — 250 и 500 мг) вспомогательные вещества: МКЦ
• натрия карбоксиметилкрахмал (тип А)
• повидон
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат оболочка: гипромеллоза
• тальк
• титана диоксид (Е171)
• пропиленгликоль в блистере 10 шт.
• в пачке картонной 1 блистер. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 873 мг соответствует ципрофлоксацину — 750 мг вспомогательные вещества: МКЦ
• натрия крахмала гликолат
• повидон
• натрия карбоксиметилцеллюлоза
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза)
• пропиленгликоль
• тальк
• титана диоксид (Е171) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
• в коробке 1 или 2 упаковки. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 амп. ципрофлоксацин 100 мг вспомогательные вещества: кислота молочная
• кислота хлористоводородная концентрированная
• динатрия эдетат
• вода для инъекций в ампулах по 10 мл
• в пачке картонной 5 ампул. Раствор для инфузий 1 мл ципрофлоксацин 2 мг вспомогательные вещества: натрия лактат
• натрия хлорид
• кислота хлористоводородная
• вода для инъекций во флаконах по 50, 100 или 200 мл
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПрепарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует бактерицидно. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp.

, Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp.

, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp.

, Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp. ), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.

, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.

); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp. , Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.

aureus, S.

haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St.

pyogenes, St.

agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp.

, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Фармакокинетика препаратаПри пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальной концентрации и биодоступности. Биодоступность препарата — 50–85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1–1,5 ч и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Объем распределения в организме — 2–3,5 л/кг.

Степень связывания с белками плазмы — 30%.

После в/в инфузии 200 или 400 мг Тmaх — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения — 1,74–5 л/кг, связывание с белками плазмы — 19–40%. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную) и создает в них концентрации в 2–12 раз выше, чем в плазме. Высокая концентрация препарата наблюдается в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках.

Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинно-мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, и при невоспаленных мозговых оболочках его концентрация составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 — обычно 3–5 ч. При хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции. После в/в введения в неизмененном виде — 50–70% и в виде метаболитов — 10%, остальная часть — через ЖКТ.

После приема внутрь — 50–70% выводится через почки, 15–30% — через ЖКТ.

Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения в течение первых 2 ч концентрация в моче почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина >20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов или любому другому компоненту препарата
• - беременность
• - период лактации
• - детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких, лечения и профилактики сибирской язвы)
• - одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости). С осторожностью: - выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
• - нарушение мозгового кровообращения
• - психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия
• - выраженная почечная и/или печеночная недостаточность
• - пожилой возраст
• - дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
• - терапия ГКС.

Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, ощущение приливов крови к лицу. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, отек в области сустава. Прочие: общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная светочувствительность. Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.

Для раствора и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

ДозировкаРежим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента. При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2, при осложненных - по 500-750 мг 2 При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2, в тяжелых случаях - по 500-750 мг 2 При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг. При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500-750 мг 2 Для лечения диареи - по 250 мг 2 Для профилактики хирургических инфекций - по 500-750 мг через день. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.

При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза >50 обычный режим дозирования 30-50 250-500 мг 1 раз в 12 ч 5-29 250-500 мг 1 раз в 18 ч Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат назначают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч. Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно в/в введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

Средняя рекомендуемая разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости - более длительно.

Препарат можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно в/в капельное введение в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата. Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, галлюцинации и судороги. Лечение: симптоматическое, обеспечение достаточного поступления жидкости (для всех лекарственных форм), промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств (при приеме внутрь). Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.

Взаимодействия с другими препаратамиОбщее для всех лекарственных форм Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина, кофеина и других ксантинов, пероральных гипогликемических препаратов, в т. ч. глибенкламида что может привести к гипогликемии, непрямых антикоагулянтов, в т. ч. варфарина — способствует снижению протромбинового индекса.

Ципрофлоксацин повышает Сmах от 4 до 21 раза и AUC от 6 до 24 раз тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Одновременный прием с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) — повышает риск развития судорог. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в нед). Одновременный прием ципрофлоксацина и ГКС может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий. Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp. ; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Для таблеток дополнительно При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, сукральфата, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, кальция, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax в плазме крови.

Для раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5–4,6).

Особые указания при приемеОбщие для всех лекарственных форм Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок. В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы.

Также необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального диуреза и поддержания кислой реакции мочи.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучением (в т. ч. контакта с прямыми солнечными лучами). В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы назначение Ципринола может стать причиной развития гемолитической анемии.

Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Для раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий дополнительно При одновременном введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В 1 мл раствора для инфузий содержится 3,61 мг натрия.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность пациентам, для которых рекомендована диета с низким содержанием натрия.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Наружный отит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Описание Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение и вызывать гибель бактерий. Оно реализуется в ходе нарушения синтеза бактериальной стенки, белка, а также синтеза ДНК микроорганизма (путем повреждения ДНК, подавления ДНК-гиразы, угнетения активности РНК-полимеразы, ингибирования продукции фолиевой кислоты). По типу влияния на бактериальные клетки антибактериальное действие может быть бактерицидным и бактериостатическим. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие антибактериальным действием, применяют в лечении различных инфекционных заболеваний, а также профилактике инфекционных осложнений.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Действующие вещества

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.