- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Юникпеф"
Юникпеф (Unikpef)
УпаковкаРаствор для инфузий
Фармакологическое действиеИнгибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp. , индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp. , в т.
ч.
Proteus mirabilis, Enterobacter spp. , Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. , Serratia spp. , Citrobacter spp., Salmonella spp.
, Shigella spp. , Haemophilus spp. , в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч.
продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. , в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp.
, а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. , Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp.
, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp. , Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro.Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг.Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.
ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч.
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения.Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброчественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено. Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг.В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.
Список аналогов "юникпеф"
Показания к применению
- Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит)
- костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз
- интраабдоминальные абсцессы, перитонит
- сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр
- хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.
Форма выпуска
- Раствор для инфузий 4 мг/мл
- флакон (флакончик) 100 мл коробка (коробочка) 1.
Фармакодинамика препаратаПротивомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.
, индолположительные и индолотрицательные Proteus spp.
, в т. ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. , Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp.
, Citrobacter spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. ; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т.
ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcus spp. , в т. ч.Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp.
(в т. ч. Legionella pneumophila), Brucella spp. , Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы.
Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp. , Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp. , Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени.Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.
Фармакокинетика препаратаАбсорбция - высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90%. Время достижения Cmax (4 мкг/мл) - 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного введения Cmax в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой и крови - 100%. Связь с белками плазмы - 25 - 30%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.
ч.
в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спиномозговую жидкость и костную ткань. Vd - 1. 5-1. 8 л/кг.Концентрация в спиномозговой жидкости после трехкратного приема 400 мг - 4.
5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9. 8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11. 4 мкг/г, слюнные железы -2.2 мкг/г, кожа - 7.
6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы -5. 6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. T1/2 - 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч.Выводится почками 60%, с желчью - 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов.
Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч -15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции - 23%).Использование во время беременностиПротивопоказан.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. C осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, эпилептический синдром неустановленной этиологии.
Побочные действияСо стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгии. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Местные реакции: флебит.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.ДозировкаВ/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, при инфекциях тяжелого течения), первая доза - 0. 8 г; затем - по 0. 4 г каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. Курс лечения - 1-2 нед (не более 4 нед).
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.
4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней. Пациентам с нарушениями функции почек (при КК ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.ПередозировкаЛечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействия с другими препаратамиПефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить). Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором NaCl или любым растворителем, содержащим Cl-. Циметидин и др.
ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие ЛС замедляют абсорбцию. Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т. ч.при инфекции синегнойной палочкой).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.Меры предосторожности при приемеПри почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Срок годности36 мес.
Классы заболеваний
Брюшной тиф
АТХ (ATC) классификатор
Противомикробные препараты для системного применения
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие широкого спектра
Описание Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей * грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans) * грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae) * анаэробные микроорганизмы (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp) * внутриклеточные микроорганизмы (Clamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis). Антибактериальное действие заключается в способности препаратов тормозить размножение бактерий и приводить к их гибели. Бактерицидное действие лекарственных средств означает способность вызывать гибель микроорганизмов, повреждая клеточные мембраны. Бактериостатическое действие лекарственных средств основано на угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.
Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны
Действующие вещества
Пефлоксацин (Pefloxacin)
ОписаниеАнтибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.