Описание лекарства "Азатиоприн"

Азатиоприн (Azathioprine)

Стоимость от 715.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаСубстанция-порошок

Список аналогов "азатиоприн"

Показания к применению

• Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии)
• - ревматоидный артрит
• - хронический активный гепатит
• - системная красная волчанка
• - неспецифический язвенный колит
• - дерматомиозит
• - миастения
• - узелковый периартериит
• - вульгарная пузырчатка
• - аутоиммунный гломерулонефрит
• - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• - псориаз.

Форма выпуска

• субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан полиэтиленовый 1. субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан полиэтиленовый 1. субстанция-порошок
• пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан полиэтиленовый 1.

Фармакодинамика препаратаЯвляясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч.

Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь.

Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину
• Беременность.

Побочные действияМиелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

ДозировкаВнутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно.

В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема.

Курс лечения — не менее 12 нед.

Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки. При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

ПередозировкаСимптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»). Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др. ) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приемеВ период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приемеВ течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия храненияСписок А.: В защищенном от света месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное

Описание Иммунодепрессивное действие направлено на подавление активности иммунной системы организма, которая в некоторых случаях может приводить к нежелательным реакциям. Механизм иммунодепрессивного действия связан с подавляющим влиянием на пролиферативные и активирующие процессы в лимфоидных (иммунокомпетентных) тканях и угнетающим действием на биосинтез нуклеиновых кислот, что в свою очередь приводит к гипоплазии лимфоидной ткани, снижению количества и активности лимфоцитов, нарушению синтеза иммуноглобулинов и подавлению клеточно-опосредованных аллергических реакций. Препараты, обладающие иммунодепрессивным действием, назначаются для профилактики и лечения реакций отторжения трансплантата, для терапии аутоиммунных заболеваний тяжёлого течения (системная красная волчанка, тромбоцитопеническая пурпура, узелковый периартериит, аутоиммунный гломерулонефрит, неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит) и хронических аллергических заболеваний тяжёлого течения (тяжёлая бронхиальная астма, атопический дерматит).

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Действующие вещества

Азатиоприн (Azathioprine)