- Астропсихолог Инна Игоревна Сорокина
- Врач – офтальмолог Видигер Юлия Борисовна
- Врач – офтальмолог Соломка Татьяна Петровна
- Врач-вертеброневролог Батальщиков Игорь Михайлович
- Грудное вскармливание Марина Борисовна
- Детская дефектология Рудова Анна Сергеевна
- Детская психология Рудова Анна Сергеевна
- Елатомский приборный завод Консультант по магнитотерапии
- Иглорефлексотерапевт Фоменко Федор Васильевич
- Маммолог Темников Роман Александрович
- Нарколог Рахов Дмитрий Альбертович, Колесниченко Игорь Юрьевич
- Нейрохирургия Чехонацкий Андрей Анатольевич, Селезнёв Дмитрий Владимирович
- Остеопатия Колмакова Ирина Александровна
- Пластический хирург Добрейкин Евгений Алексеевич, Чаббаров Рустям Гиняятуллаевич
- Преодоление бесплодия Полякова Елена Александровна
- Проктолог Темников Александр Иванович
- Психолог по зависимостям Рахова Вера Валентиновна
- Сексолог Чураков Алексей Аркадьевич
- Уролог-андролог Чураков Алексей Аркадьевич
- Центр аппаратной косметологии и эстетики "Эксклюзив" Галицкая Елена Вадимовна
- Эксперт-консультант по перенатальной ультразвуковой диагностике Лернер Лев Анатольевич
Описание лекарства "Анастрозол Каби"
Анастрозол Каби (Anastrozole-Kabi)
УпаковкаТаблетки
Показания к применению
- — адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе
- — первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе
- — вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.
Форма выпуска
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
- блистер 14, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
- блистер 14, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
- блистер 14, пачка картонная 6.
Фармакодинамика препаратаАнастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови - 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками.
Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.Использование во время беременностиПротивопоказано назначение при беременности и в период лактации. Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. По 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Передозировка Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем. Взаимодействия с другими препаратами Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Меры предосторожности при приеме У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен). В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Условия хранения Список Б.: При температуре не выше 30 °C. Срок годности 36 мес. Принадлежность к ATX-классификации: L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и их аналоги L02BG Ингибиторы ферментов L02BG03 Anastrozole
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: в т.
ч.
сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.ДозировкаВнутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. По 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
ПередозировкаОписаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Взаимодействия с другими препаратамиИсследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Меры предосторожности при приемеУ женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен). В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.
к.
эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности36 мес.
АТХ (ATC) классификатор
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Действующие вещества
Анастрозол (Anastrozole)
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.