Описание лекарства "Аримидекс"

Аримидекс (Arimidex)

Стоимость от 1302.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеВысокоселективно ингибирует ароматазу — фермент, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Список аналогов "аримидекс"

Показания к применению

• - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
• - лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
• - адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 1 мг
• блистер 14, пачка картонная 2

Фармакокинетика препаратаВсасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы Аримидекса. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе, у детей не изучалась.

Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией.

Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата
• - у женщин в пременопаузе
• - выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин)
• - умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
• - сопутствующая терапия тамоксифеном
• - беременность
• - период грудного вскармливания
• - детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко ( Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу. Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия. Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс). Со стороны кожи и кожных придатков: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко — сонливость.

Со стороны метаболизма: редко — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

ДозировкаВнутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время. Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

ПередозировкаОписаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем.

Взаимодействия с другими препаратамиИсследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Аримидекса, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с Аримидексом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания при приемеБезопасность и эффективность у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении Аримидекса у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с Аримидексом, т.

к.

эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Некоторые побочные действия Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия храненияПри температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Анастрозол (Anastrozole)