Описание лекарства "Билумид"

Билумид (Bilumide)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБикалутамид (рацемическая смесь) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связывается со свободными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Список аналогов "билумид"

Показания к применению

• - распространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога рилизинг-гормона ЛГ (ЛГРГ) или хирургической кастрацией
• - местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0
• T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
• - местно-распространенный, неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства не подходят или неприемлемы.

Форма выпуска

• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• банка (баночка) темного стекла 28, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• банка (баночка) темного стекла 28, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• банка (баночка) полимерная 28, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• банка полимерная с контролем первого вскрытия 28, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 50 мг
• банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1
• таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
• флакон (флакончик) полимерный 28, пачка картонная 1
• Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. бикалутамид 50 мг,150 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза)
• крахмал картофельный
• МКЦ
• натрия карбоксиметилкрахмал
• повидон
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный состав оболочки: оксипропилцеллюлоза
• повидон
• твин-80
• тальк
• титана диоксид
• краситель водорастворимый желтый (К90-6001) или хинолиновый желтый в контурной ячейковой упаковке 7, 10 шт. или 14 шт. (150 мг)
• в пачке картонной 4 или 3 или 2 упаковки соответственно или в банках темного стекла по 28 шт.
• в пачке картонной 1 банка.

Фармакодинамика препаратаБикалутамид (рацемическая смесь) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связывается со свободными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика препаратаБикалутамид хорошо всасывается из ЖКТ после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего из плазмы — около 7 дней. При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения и составляет около 22 мкг/л. В равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Использование во время беременностиБилумид не назначают женщинам.

Противопоказания к применению

• - повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата
• - одновременное назначение терфенадина, астемизола или цизаприда
• - дети и женщины.

Побочные действияБикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Возможно развитие следующих нежелательных эффектов: - очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара; - часто (?1% – - редко (?0,1% — - очень редко (?0,01% — При одновременном применении бикалутамида и аналогов ЛГРГ с частотой ?1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов): Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость. Со стороны респираторной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия. Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Особые случаиС осторожностью следует применять препарат принарушениях функции печени.

ДозировкаВнутрь. Взрослым и пожилым мужчинам при распространенном раке предстательной железы в сочетании с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки (лечение бикалутамидом начинают одновременно с началом приема аналога ЛГРГ или с хирургической кастрацией). При местно-распространенном неметастатическом раке предстательной железы — по 150 мг/сут (1 табл. по 150 мг или 3 табл. по 50 мг в один прием).

Бикалутамид следует принимать продолжительно, не менее 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому лечение должно носить симптоматический характер. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействия с другими препаратамиНет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов (требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций).

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Одновременное назначение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т. ч.

варфарина (конкуренция за связь с белками).

Меры предосторожности при приемеС осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени. Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени, и при тяжелых нарушениях ее функции его элиминация из организма может быть замедлена, что способствует повышенной кумуляции бикалутамида. Целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени необходимо прекратить прием препарата.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Показано, что бикалутамид ингибирует активность цитохрома Р450 (CYP 3A4). Это необходимо учитывать при одновременном назначении бикалутамида с ЛС, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4. При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ. Не влияет на способность пациента управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания при приемеПациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о наличии в таблетке по 50 мг 55,5 мг лактозы, а в таблетке по 150 мг — 165,6 мг.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Злокачественное новообразование предстательной железы

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Бикалутамид (Bicalutamide)

ОписаниеБелый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.