Описание лекарства "Дакарбазин-ЛЭНС"

Дакарбазин-ЛЭНС (Dacarbazin-LANS)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство алкилирующего действия. Взаимодействует с SH-группами. Ингибирует синтез пуриновых оснований и ДНК.

Список аналогов "дакарбазин-лэнс"

Показания к применению

• Злокачественная меланома, лимфогранулематоз, саркомы мягких тканей. Возможно применение в качестве лекарственного средства второго ряда при тестикулярных опухолях, злокачественных новообразованиях ЖКТ и нейробластоме.

Форма выпуска

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 20
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 25
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 30
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 36
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 72
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 20
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 25
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 30
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 36
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 72
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 20
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 25
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 30
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 36
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 72
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 1
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 10
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 20
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 25
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 30
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 36
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла пачка картонная 5
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 50
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг
• флакон (флакончик) темного стекла коробка (коробочка) картонная 72

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевое средство алкилирующего действия. Взаимодействует с SH-группами. Ингибирует синтез пуриновых оснований и ДНК.

Фармакокинетика препаратаСвязывание с белками низкое. Проникает через ГЭБ в ограниченных количествах. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 19 мин, в конечной - 5 ч. При нарушениях функции почек и печени T1/2 увеличивается.

Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов - 40% в течение 6 ч.

Использование во время беременностиДакарбазин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях выявлено токсическое действие дакарбазина на плод.

Противопоказания к применению

• Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к дакарбазину.

Побочные действияСо стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит; в отдельных случаях - нарушения функции печени, тромбоз печеночных вен, токсическая дистрофия печени. Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия. Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь. Прочие: гиперемия, гипестезия лица; в единичных случаях - нарушение функции почек.

После разового введения в высокой дозе возможно развитие гриппоподобного синдрома, сопровождающегося повышением температуры тела и миалгией.

ДозировкаУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Взаимодействия с другими препаратамиПри сочетанном применении с лекарственными средствами - индукторами микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином) возможно усиление метаболизма дакарбазина. При одновременном применении с фенобарбиталом, азатиоприном или 6-меркаптопурином усиливается токсическое действие дакарбазина.

Особые указания при приемеНе рекомендуют применять дакарбазин у пациентов с ветряной оспой (в т. ч. недавно перенесенной и после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями. С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее цитотоксические препараты или лучевую терапию. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, уровня азота мочевины, креатинина, мочевой кислоты, активности трансаминаз печени, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови.

На фоне терапии не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии дакарбазин применяют прежде всего в сочетании с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином и преднизолоном. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие дакарбазина.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Действующие вещества

Дакарбазин (Dacarbazine)

ОписаниеФармакологическое действие - противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл. Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие. Так, при назначении крысам вызывал пролиферативные повреждения эндокарда, включая фибросаркомы и саркомы; при введении мышам — ангиосаркомы селезенки; дегенеративные изменения половых желез у животных и человека, приводящие к аменорее или азооспермии. При проведении различных тестов наблюдалось мутагенное действие; при введении на 12 день беременности самкам крыс в дозах, превышающих суточную дозу для человека в 20 раз, — тератогенное. Введение 1-кратной суточной дозы для человека самцам крыс 2 раза в неделю в течение 9 нед приводило к повышенной частоте резорбции плода у самок крыс, спаренных с этими самцами. При введении самкам кроликов 7-кратной суточной дозы для человека с 6 по 15 день беременности отмечались пороки развития скелета у плода. После абсорбции происходит быстрое распределение и концентрация дакарбазина в плазме снижается. Незначительно связывается с белками (5%). Плохо растворим в жирах, через ГЭБ проникает в незначительных количествах (в спинномозговой жидкости обнаруживается 1/17 часть плазматической концентрации). Подвергается интенсивной биотрансформации в печени, 5-аминоимидазол?4-карбоксамид — основной метаболит. T1/2 двухфазный: альфа-фаза — 19 мин, бета-фаза — 5 ч, при нарушении функции почек и печени — 55 мин и 7,2 ч соответственно (необходима коррекция режима дозирования). У больных пожилого возраста вероятны также нарушения функции почек, поэтому дозу следует уменьшить. 40% введенной дозы экскретируется почками в течение 6 ч, причем половина в неизмененном виде.