Описание лекарства "Ирнокам"

Ирнокам (Irnocam)

УпаковкаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действиеПротивоопухолевый препарат, алкалоид, полусинтетическое производное камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. Действие препарата связано с присутствием как иринотекана, так и его активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Список аналогов "ирнокам"

Показания к применению

• Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки: — в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию
• — в качестве монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Форма выпуска

• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, коробка (коробочка) картонная 12, ящик с гофрирования картона 12
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 5 мл, пачка картонная 1
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг / мл
• флакон (флакончик) темного стекла 2 мл, коробка (коробочка) картонная 12, ящик с гофрирования картона 12
• Состав Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мл иринотекану гидрохлорида тригидрат 20 мг вспомогательные вещества: сорбитол
• кислота молочная
• кислота уксусная ледяная
• натрия гидроксид (для доведения рН)
• вода для инъекций во флаконах темного стекла по 2 или 5 мл
• в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препаратаПротивоопухолевый препарат, алкалоид, полусинтетическое производное камптотецину. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомерази I. Действие препарата связано с присутствием как иринотекану, так и его активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомерази I с ДНК, что препятствует ее репликации .

Фармакокинетика препаратаФармакокинетический профиль иринотекану не зависит от дозы. Распределение, метаболизм Cmax иринотекану и SN -38 в плазме крови достигались к концу в / в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг / м2. Связывание с белками плазмы крови иринотекану составляет примерно 65%, метаболита SN-38 - 95%. Распределение препарата в плазме двух - или трехфазное. Метаболизируется в основном в печени под влиянием фермента карбоксиестерази с образованием активного метаболита SN-38.

Вывод Средний T1 / 2 препарата в первой фазе составляет 12 мин, во второй фазе - 2.

5 ч, в конечной фазе - 14. 2 ч. С мочой в течение 24 ч выводится в среднем 20% неизмененного вещества и 0. 25% - в виде метаболита SN-38.

С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида .

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Во время лечения Ірнокамом и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные средства контрацепции .

Противопоказания к применению

• - Хронические воспалительные заболевания кишечника и / или нарушение кишечной проходимости
• - Выраженное угнетение костномозгового кроветворения
• - Уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН
• - Общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ>
• 2
• - Беременность
• - Период лактации
• - Детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют)
• - Повышенная чувствительность к иринотекану или других компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при лучевой терапии (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, при лейкоцитозе
• пациентам женского пола (повышается риск развития диареи).

Побочные действияСо стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в т. ч. у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток / мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов.

Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны пищеварительной системы: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часов (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникают обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозити, запор.

Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением ад, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны ЦНС: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - развитие анафилактического шока. Другие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции .

ДозировкаВ/в. Препарат предназначен только для взрослых. Ирнокам® вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. В режиме монотерапии: в дозе 350 мг/м2 каждые 3 нед.

В составе комбинированной химиотерапии доза Ирнокама® составляет: - с 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 80 мг/м2; - при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2; - в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м2 еженедельно.

Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе. Введение Ірнокама®, не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1 500 клеток / мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели. При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов - 38 ° C), инфекционных осложнений, тяжелой диареи или другой негематологичної токсичности 3-4 степени, последующие дозы Ірнокама® и, при необходимости, 5-фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени.

При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза - лечение Ірнокамом® следует прекратить. Больные с нарушением функции почек. Лечение Ірнокамом® проводить не рекомендуется, поэтому данные по применению иринотекану у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста.

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекану у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью. Инструкции по приготовлению раствора для инфузий. Необходимое количество препарата разбавляют в 250 мл 0,5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешивают полученный раствор путем вращения флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность.

В случае обнаружения осадка препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения. Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Ірнокама® может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 ° C, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом .

ПередозировкаСимптомы: возможны нейтропения и диарея. Лечение: проведение симптоматической терапии. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Специфический антидот к иринотекану не известен.

Взаимодействия с другими препаратамиТ. к. иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при совместном применении с суксаметониєм и антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Ірнокам® не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе. 5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекану .

Особые указания при приемеЛечение Ірнокамом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. У больных, которые получают Ірнокам®, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени. Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения Ірнокама (у большинства больных в среднем через 5 дней). С появлением первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение протидиарейної терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток / мкл) в дополнение к протидиарейної терапии с профилактической целью внутрь назначают антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т. ч.

больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Ірнокама.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ?38 ° С и количество нейтрофилов ?1000 / мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара. Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется п / к введением 0.

25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Ірнокам® нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы. При попадании раствора Ірнокама или инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки - просто водой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Ірнокамом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций .

Условия храненияСписок Б .: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать.

Срок годности24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Описание Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей. Механизм противоопухолевого действия, прежде всего, основан на подавлении синтеза ДНК, что приводит к цитостатическом эффекту. Механизм действия может быть связан не только с торможением пролиферации опухолевых клеток, но и со стимуляцией апоптоза. В некоторых случаях механизм действия основан на модулирующем влиянии на синтез некоторых онкогенов, что приводит к нормализации неопластической трансформации клеток и ингибированию опухолевого роста. Также механизм действия может быть связан с регуляцией синтеза, секреции и воздействия на рецепторы различных гормонов, что важно при гормонзависимых опухолях. Действие может обуславливаться и введением специфических моноклональных антител. Препараты, обладающие противоопухолевым действием, достаточно широко применяются в онкологии, как основное лечение или же в составе комбинированной и паллиативной терапии.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Действующие вещества

Иринотекан (Irinotecan)

ОписаниеПолусинтетическое производное камптотецина (алкалоид, выделенный из растения Camptotheca acuminata). Иринотекана гидрохлорид — бледно-желтый или желтый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде и органических растворителях. Молекулярная масса 677,19.